Карбамаезпин Ретард Акрихин 200 и 400: инструкция по применению

Финлепсин (Карбамазепин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Biston, Calepsin, Carbatrol, Epitol, Equetro, Sirtal, Stazepine, Telesmin, Tegretal, Tegrital, Epitab XR, Teril, Trimonil, Epimaz, Carbama, Carbamaze, Amizepin, Carzine, Mazetol, Tegrita, Zeptol, Karbapin, Hermolepsin, Degranol, Equetro.

Все противоэпилептические препараты здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Карбамазепин (Carbamazepine, код АТХ (ATC) N03AF01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Апо- Карбамазепинтаблетки 200мг50Канада, Апотекс29- (средняя 40) -49191↗
Карбамазепин (Carbamazepine)таблетки 200мг50Разные29- (средняя 40) -58417↘
Карбамазепин- Акритаблетки 200мг50Россия, Акрихин33- (средняя 39) -49229↗
Тегретол (Tegretol)таблетки 200мг50Италия, Новартис292- (средняя 372) -505355↗
Тегретол ЦР (Tegretol CR)таблетки замедленного высвобождения 200мг50Италия, Новартис256- (средняя 292) -430302↘
Тегретол ЦР (Tegretol CR)таблетки замедленного высвобождения 400мг30Италия, Новартис199- (средняя 301) -355301↘
Финлепсин (Finlepsin)таблетки 200мг50Германия, АВД и Польша, Плива190- (средняя 247) -302562↗
Финлепсин Ретард (Finlepsin Retard)таблетки замедленного высвобожд. 200мг50Германия, Менарини и Польша, Плива178- (средняя 211) -321500
Финлепсин Ретард (Finlepsin Retard)таблетки замедленного высвобожд. 400мг50Германия, Менарини и Польша, Плива265- (средняя 310) -403494↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Зептол (Zeptol)таблетки 200мг30Индия, Сан122-2592
Карбалепсин ретард (Carbalepsin Retard)таблетки замедленного высвобожд. 200мг50Россия, Акрихин100-17624↗
Карбалепсин ретард (Carbalepsin Retard)таблетки замедленного высвобожд. 400мг50Россия, Акрихин135- (средняя 165) -18649↘
Карбамазепин- Никомедтаблетки 200мг50Дания, Никомед34- (средняя 49) -4420↘
Карбамазепин- Ривотаблетки 200мг50Швейцария, Ривофарм29- (средняя 38) -4764↘
Карбатолтаблетки 100мг100Индия, Торрент Фармасьютикалс Лтд173-2032
Карбатолтаблетки 200мг100Иордания, Дар ал Дава76-1132↘
Тимонил (Timonil)таблетки 200мг100Германия, Деситин52001
Тимонил (Timonil)таблетки 300мг50Германия, Деситин221-2502

Все противоэпилептические препараты здесь .

Эпилепсия

Для лечения эпилепсии «Карбамазепин» применяется в качестве монотерапии. Начинать лечение следует с небольшой дозировка, которая постепенно повышается до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Для взрослых суточная дозировка составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Постепенно доза повышается до 400 мг 2-3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка равна 2000 мг.

  • Детям до 3 лет на начальном этапе лечения назначается 20-60 мг. Затем дозировка повышается на 20-60 каждые 2 дня.
  • В возрасте старше 3 лет детям назначается 100 мг в день. Повышение дозировки происходит постепенно – по 100 мг в неделю.
  • Детям 4-5 лет назначается по 200-400 мг в 2 приема. В возрасте 6-10 лет рекомендованная дозировка составляет 400-600 мг, которые принимаются в 2-3 приема.
  • Для детей 11-15 лет назначается по 600-1000 мг в несколько приемов. Поддерживающая терапия в детском возрасте составляет 10-20 мг на килограмм веса, которые принимаются в 2-3 приема.

Для лечения эпилепсии «Карбамазепин» применяется в качестве монотерапии. Начинать лечение следует с небольшой дозировка, которая постепенно повышается до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для этого противоэпилептическогосредства, являющегося производным дибензазепина, также характерен антидепрессивный, антипсихотический, антидиуретический и анальгезирующийэффект. Действие препарата имеет отношение к блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, способствующей стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, понижению синаптического проведения импульсов и ингибированию серийных разрядов нейронов.

Эффективность препарата проявляется при простых или комплексных эпилептических приступах, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией и так далее. При этом отмечено снижение симптомов тревожности, депрессии, раздражительностии агрессивности.

Данному препарату свойственна медленная, но полноценная абсорбция, не зависящая от употребления еды. Концентрация вещества в организме достигается в течение 12 ч при однократном применении Финлепсин ретард 400 мг, сохраняя терапевтическую эффективность 4–5 ч. При этом равновесные концентрации активного вещества в составе плазмы достигаются после терапевтического курса 1–2 недель.

Однако это может зависеть от особенностей метаболизма пациента: аутоиндукции ферментных систем в печени, гетероиндукции прочими, одновременно принимаемыми лекарствами, состояния пациента, дозировки и продолжительности лечения. Установлено, что карбамазепин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизм препарата происходит в печени с образованием основных метаболитов: карбамазепин-10,11-эпоксида – активного действия и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. В результате метаболического процесса образуется менее активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, способный индуцировать собственный метаболизм. Выведение препарата преимущественно осуществляется в составе мочи, часть – с калом.

Таблетки устраняют судорожные припадки, бессонницу, стабилизирует психоэмоциональный фон.

Когда Карбамазепин не поможет?

Если вкратце, то лекарство тормозит передачу сигналов между нейронами в головном мозге, спинном мозге и в крупных нервах. От чего и достигается противосудорожный и другие эффекты: ЦНС становится «спокойнее», потому что «общение» между нейронами происходит реже. Поэтому Каобамазепин помогает во всех случаях, в которых нервная система ведет себя слишком уж возбужденно (до тремора и судорог).

Во всех остальных случаях применение препарата неоправданно ввиду огромного количества побочных эффектов. В случае тревоги лучше использовать седативные: эффекта больше, вреда меньше. В случае боли – НПВС или анальгетики, по той же причине.

Именно поэтому лекарство продают строго по рецепту: самоназначение может закончиться для пациента фатально, так как угнетение ЦНС при неадекватных дозах может привести к коме или остановке дыхания.


Дозировка: 3 таблетки в день.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата; острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены; нарушение костно-мозгового кроветворения; атриовентрикулярная блокада; беременность и период лактации, детский возраст до 4 лет.

Читайте также:  Для чего нужен Глицин МХФП? Инструкция по применению

С осторожностью
Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Несовместим с ингибиторами МАО. Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС. Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают — макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Передозировка

Противоэпилептическое средство при приёме в больших дозах вызывает следующие нарушения со здоровьем:

  • угнетение дыхания;
  • атаксию;
  • дизартрию;
  • повышенную сонливость;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • понижение температуры тела ниже нормального показателя, что снижает физическую активность, ослабляет организм.

Передозировка проявляется также в виде признаков отравления:

  • рвота;
  • отёчность;
  • снижение моторики кишечника и др.

Тревожные симптомы являются сигналом к действию. Нужно срочно промыть желудок, принять активированный уголь или другой сорбент, выпить слабительное средство для быстрой очистки кишечника.


В редких случаях во время медикаментозного лечения наблюдаются:

Карбамазепин: передозировка и её последствия

Лечебное действие Карбамазепина обеспечивается свойствами его активного одноименного компонента. Вещество является производным соединением дибензопазепина, механизм действия которого пока изучен не полностью. На сегодняшний день известно, что лечебный эффект достигается через механизм подавления чувствительных натриевых каналов, усиления ГАМК-ергического торможения, понижения возбудимости нейромедиаторов. В результате реакций, запускаемых карбамазепином, улучшается состояние клеточных мембран, блокируется механизм возникновения нейронных разрядов, которые провоцируют судорожные припадки.


Принимать медикамент начинают с маленького количество, увеличение дозы проводится постепенно.

Что делать при передозировке Карбамазепином

Случаи передозировки карбамазепина не часты, летальный исход бывает редко. Эффективны поддерживающая терапия и гемоперфузия с использованием активированного угля. Передозировки карбамазепина вследствие его медленной абсорбции могут привести к задержке наступления комы при дыхательной недостаточности.

Антидотов карбамазепина нет. Карбамазепин, подобно мепробамату, может вызвать возникновение новообразований в желудке. Наиболее часто отмечаются следующие токсические эффекты: неврологические аномалии (например, атаксия, припадки, кома), кардиореспираторные заболевания (например, аритмии, нарушения проведения, угнетение дыхания) и офтальмологические осложнения, такие как нистагм и офтальмоплегия.

а) Структура и классификация. Карбамазепин (Tegretol) химически и стереопространственно близок к трициклическим антидепрессантам и, кроме того, пространственно подобен фенитонину. При передозировках многие побочные эффекты карбамазепина сходны с побочными эффектами трициклических антидепрессантов и фенитоина.

б) Токсикокинетика:
– Время достижения пикового уровня в плазме: 6—24 ч
– Объем распределения: 1—2 л/кг
– Связывание с белками плазмы: 75—80 %
– Период полувыведения: 8—13 ч
– Выводится в неизмененном виде: 23 %

в) Взаимодействие лекарственных средств. Флуоксетин может ингибировать метаболизм карбамазепина и его эпоксидного метаболита. Эритромицин может ингибировать метаболизм карбамазепина в печени, вызывая тем самым карбамазепиновую интоксикацию. Декстропропоксифен, изониазид и блокаторы кальциевых каналов обусловливают повышение концентрации карбамазепина в сыворотке.

Карбамазепин способен индуцировать снижение в крови эффективных концентраций лекарств, таких как фенитоин, галоперидол, клоназепам и альпразолам, которые метаболизируются микросомальной Р450 окислительной системой печени.

г) Беременность и лактация:

Тератогенные эффекты. Описаны случаи дефектов развития у детей, родившихся у матерей, принимавших только карбамазепин. В числе этих пороков расщелина позвоночника (в 1 % случаев), врожденное заболевание сердца, диафрагмальная грыжа, гипоплазия пальцев и гидронефроз. Наблюдались случаи задержки роста, лицевых аномалий (например, выпуклый лоб, скошенные вниз глазные щели, плоская переносица, вывернутые вперед ноздри) и задержки развития.

Метаболит карбамазепина, эпоксид, может быть мутагенным. Ретроспективные и проспективные исследования, посвященные изучению воздействия карбамазепина в период внутриутробного развития, выявили знакомую картину небольших черепно-лицевых дефектов, гипоплазии ногтей и задержки неврологического развития, о которой сообщалось в прошлом в связи с применением других противосудорожных лекарственных средств. Данные этого исследования нуждаются в подтверждении. При проведении работы были определенные методологические сложности.
Новорожденные. Если мать в период беременности или грудного вскармливания принимала карбамазепин, у ее ребенка может развиться холестатический гепатит.

д) Клиническая картина отравления карбамазепином:

Передозировка: Влияние на нервную систему. На основании исследования ряда случаев передозировок карбамазепина было выявлено 4 клинические стадии:
I) кома, припадки (концентрации карбамазепина > 25 мкг/мл [105 мкмоль/л]);
II) агрессивность, галлюцинации, хореоподобные движения (15—25 мкг/мл [65—105 мкмоль/л]);
III) сонливость, атаксия (11 — 15 мкг/мл [45—65 мкмоль/л]);
IV) потенциально катастрофический рецидив (

е) Лабораторные данные отравления карбамазепином:

Аналитические методы. Тест Acculevel для мониторинга уровня карбамазепина в крови — это кабинетный тест, не требующий специальных приборов, его порог чувствительности равен 2 мкг/мл. Кровь получают с помощью укола в палец (12 мкл) и смешивают с реактивом. Для определения содержания карбамазепина в плазме используется пластиковая кассета с полоской хроматографической бумаги.
Терапевтический уровень карбамазепина в плазме варьирует от 6 до 8 мг/л (25—34 мкмоль/л). При концентрациях, превышающих 10 мг/л (42 мкмоль/л), могут наблюдаться атаксия и нистагм.

При передозировках пиковые концентрации в сыворотке варьировали в пределах от 18 до 70 мкг/мл (78—285 мкмоль/л). При концентрациях карбамазепина в сыворотке, равных или превышающих 40 мкг/мл (170 мкмоль/л), возрастает риск серьезных осложнений, таких как кома, припадки, дыхательная недостаточность и нарушения сердечного проведения. Опасность серьезных заболеваний после передозировок карбамазепина у детей в возрасте от 1 года до 12 лет возникает при более низких концентрациях препарата в сыворотке, чем у взрослых.

Вспомогательные исследования. При систематических передозировках карбамазепина, которые возможны у больных эпилепсией, может наблюдаться увеличение числа пароксизмальных аномалий. В острой фазе интоксикации после передозировки карбамазепина на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) может доминировать окципитальная дельта-активность.

Высокие концентрации карбамазепина индуцируют гипергликемию, гипокалиемию и гипонатриемию. Примерно у половины пациентов после передозировок отмечаются транзиторные признаки дисфункции печени, клиническая значимость которых обычно невелика. При интоксикации карбамазепином наблюдается удлинение интервала Q—T, за которым следуют увеличение комплекса QRS, дефекты внутрижелудочкового проведения и удлинение интервала P—R.

* Подвергается аутоиндуцированию.

Метаболит карбамазепина, эпоксид, может быть мутагенным. Ретроспективные и проспективные исследования, посвященные изучению воздействия карбамазепина в период внутриутробного развития, выявили знакомую картину небольших черепно-лицевых дефектов, гипоплазии ногтей и задержки неврологического развития, о которой сообщалось в прошлом в связи с применением других противосудорожных лекарственных средств. Данные этого исследования нуждаются в подтверждении. При проведении работы были определенные методологические сложности.
Новорожденные. Если мать в период беременности или грудного вскармливания принимала карбамазепин, у ее ребенка может развиться холестатический гепатит.

Читайте также:  Глутаминовая кислота в бодибилдинге: как применять

Симптомы передозировки

Отравление препаратом отражается на органах и ведет к угнетению функций с развитием следующей симптоматики:

  • помрачение сознания, которое сопровождается возбуждением, дезориентацией в пространстве, нарушением речи;
  • расширение зрачков, появление нистагма (подергивание глазных яблок при краевых отведениях);
  • повышение рефлексов, которое сменяется угнетением при нарастающей симптоматике передозировки;
  • развитие судорожных подергиваний в отдельных группах мышц или общих судорог тела;
  • падение температуры ниже 36 градусов;
  • одышка, частое дыхание с возможным развитием отека легких;
  • тошнота, рвота;
  • снижение сердечной деятельности с развитием тахикардии, которые сопровождаются пониженным артериальным давлением;
  • задержка мочеотделения и уменьшение диуреза.

Появление любого из перечисленных симптомов является показанием для срочного оказания помощи. Дальнейшее нарастание симптомов отравления может привести к необратимым явлениям со стороны внутренних органов.

Передозировка Финлепсином, который применяется по тем же показаниям, может вызвать такую же симптоматику – в препарате действующим веществом является оксикарбамазепин. Под этим названием лекарственное средство производится в Израиле, Германии, Польше.


Если больной находится в сознании:

Признаки передозировки карбамазепином

Лекарственные препарат напрямую или посредством воздействия на нервную систему оказывает влияние на работу всех внутренних органов человека.

Признаки влияния передозировки карбамазепина на нервную систему:

  • головокружение, хроническое чувство усталости, головная боль, сонливость;
  • нарушение согласованности движения различных групп мышц;
  • диплопия – нарушение зрения, при котором один видимый объект раздваивается по горизонтали, нарушается четкость виденья предметов;
  • быстрые, непроизвольные и ритмические сокращения различных групп мышц;
  • нервные тики – быстро повторяющиеся однотипные движения частей тела (рук, ног, головы) в результате ошибочной команды мозга;
  • частые колебательные движения глазных яблок;
  • непроизвольное чмокание, облизывание, высовывание языка;
  • нарушение движения в суставах;
  • нарушение вкуса, частичный паралич;
  • периферическая нейропатия – повреждение нервов, по которым идет импульс от внутренних органов к головному мозгу.

Карбамазепин в больших дозах оказывает разрушающее действие на психику человека. Пациенты входят в состояние затяжной депрессии, испытывают слуховые и зрительные галлюцинации. Может развиваться анорексия. Некоторые люди под влиянием препарата беспокойны, агрессивны, усиливается психоз и эмоциональное возбуждение. При этом они дезориентированы.

Симптомы отравления лекарством со стороны пищеварительной системы:

  • сухость во рту, жажда;
  • тошнота, рвота;
  • запор или диарея;
  • слюнотечение, воспаление слизистой рта;
  • панкреатит – воспаление поджелудочной железы.

При средней степени тяжести отравления развивается печеночная недостаточность, желтуха, гепатит гранулематозный. В тяжелых случаях у пострадавшего наблюдается сильная лихорадка, гиперчувствительность к внешним раздражителям. Со стороны кожи развиваются различные дерматические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, сильный зуд, системная красная волчанка, васкулит, эритродермия, узловая эритема. Может наблюдаться изменения пигментации кожи. Усиливается потливость, выпадают волосы.

Происходит нарушение работы сердца и сосудов. Основные проявления:

  • нарушается проводимость внутри сердца;
  • артериальное давление может как понижаться, так и повышаться;
  • замедленное сердцебиение;
  • сбой ритмов сердца;
  • застойная недостаточность сердца;
  • коллапс, обморок;
  • образование тромбов в венах;
  • тромбоэмболия – закупорка вен кровяными сгустками.

Реакция эндокринной системы на передозировку карбамазепином проявляется в виде серьезного нарушения обмена веществ. Происходит задержка вывода жидкости из организма. В результате появляются отеки конечностей, увеличивается масса тела. Случается водная интоксикация, для которой характерна рвота, головные боли, дезориентация. Нарушается гормональный баланс в организме и метаболизм костной ткани, что приводит к ее хрупкости и ломкости.

Так как карбамазепин выводится почками, то избыточное его содержание в организме напрямую влияет на их работу. Почки воспаляются, развивается недостаточность. Это проявляется такими симптомами:

  • задержка выработки мочи, но при этом частое мочеиспускание;
  • кровь, азот и белок в моче;
  • нарушение половой функции,

У мужчин нарушается процесс сперматогенеза (образования сперматозоидов).

Избыток карбамазепина в организме влияет на легкие, наблюдается одышка, затрудненное дыхание, в тяжелых случаях – пневмония.

Органы чувств также реагируют на большие дозы препарата. Повышается внутриглазное давление, хрусталик становится мутным, воспаляется слизистая глаза. Нарушается чувствительность вкусовых рецепторов, слуховая восприимчивость.

В редких случаях развивается асептический менингит – воспаление мозговой оболочки.

Органы чувств также реагируют на большие дозы препарата. Повышается внутриглазное давление, хрусталик становится мутным, воспаляется слизистая глаза. Нарушается чувствительность вкусовых рецепторов, слуховая восприимчивость.

Противопоказания

Запрещено принимать при наличии:

  • гиперчувствительности к ингредиентам;
  • анемии;
  • лейкопении;
  • AV блокады;
  • острой порфирии;
  • алкоголизма;
  • печеночной недостаточности;
  • угнетения кровообращения в тканях головного мозга;
  • гиперплазии простаты;
  • повышенного внутриглазного давления.

С осторожностью назначают пожилым пациентам. Запрещен совместный прием с ингибиторами МАО.

Недопустимо во время курса принимать алкоголь. Кроме того, препарат снижает внимание, поэтому нежелательно управлять транспортным средством.

Если лекарство рекомендовано женщине, планирующей беременность или уже находящейся в положении, лечение проводят комплексно с применением фолиевой кислоты.


С осторожностью назначают пожилым пациентам. Запрещен совместный прием с ингибиторами МАО.

Карбамазепин и алкоголь

Несмотря на то, что препарат приписывают для лечения алкоголизма, принимать лекарство одновременно со спиртными напитками воспрещено, потому что в долгосрочной перспективе это приведёт к амнезии, разложению печени и, летальному исходу. Практически у всех алкозависимых наблюдаются проблемы с печенью, и одновременный приём антидепрессанта и алкогольных напитков поражает орган ещё больше, нарушает работу почек и нервной системы.

Лечение алкоголизма и наркотической зависимости Карбамазепином начинают с 600 мг, разделенных на три приёма. В редких и особо сложных случаях дозу увеличивают до 1200 мг, однако принимать препарат надо осторожно, чтобы избежать отравления. Передозировка Карбамезепина проявляется в нарушении работы сердца, нервной системы, а иногда может стать смертельной (15мкг/мл).

Передозировка Карбамазепином

Карбамазепин – это лекарственное средство, регулирующее работу головного мозга и нервной системы. Показания для назначения – эпилепсия, алкогольная абстиненция, маниакально-депрессивное расстройство, невралгии.

Препарат увеличивает проводимость нервных каналов. Как следствие уменьшается количество судорожных приступов, купируются периоды агрессии и страха. Однако препарат действует с задержкой. Отравление карбамазепином происходит при бесконтрольном увеличении дозы.

Читайте также:  Эглонил инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы пациентов


Основной диагноз для приёма лекарства – эпилепсия. Лечение Карбамазепином Акри назначают также при невралгии тройничного нерва, психозе шизофренического и аффективного типа. Его относят к трициклическим антидепрессантам.

Карбамазепин

Карбамазепин – противоэпилептический и психотропный препарат, концентрация которого в крови требует регулярного контроля и поддержания в пределах терапевтической дозы в целях достижения лечебного эффекта и предупреждения побочных явлений.

“Актинервал”, “Загретол”, “Зептол”, “Карбадак”, “Карбапин”, “Карбалепсин”, “Карзепин”, “Мазепин”, “Стазепин”, “Сторилат”, “Тимонил”, “Финзепин”, “Финлепсин”, “Эпиал”.

Синонимы английские

Carbamazepine (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Tegretol-XR).

Мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Карбамазепин относится к противосудорожным, противоэпилептическим, антипсихотическим, антидепрессивным, нормотимическим, анальгезирующим препаратам. Он применяется в лечении эпилепсии, биполярных расстройств и некоторых видов невралгий (например, невралгии тройничного нерва, болевого синдрома при диабетической нейропатии).

Карбамазепин блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках. Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности. Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т. ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В пищеварительном тракте всасывается медленно, но практически полностью, причем пища не влияет на скорость и степень его абсорбции. Максимальная концентрация в крови при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 часов. Связывание с белками крови составляет 70-80 %. Проникает в слюну, спинномозговую жидкость, грудное молоко (25-60 % от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полураспада карбамазепина в организме взрослого – 14-65 часов (при длительном приеме – 8-29 часов), а у детей 8-19 часов. 70 % препарата выводится почками и 30 % через кишечник. У детей экскреция карбамазепина ускорена. Начало противосудорожного действия варьируется от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный – спустя 7-10 дней. Препарат назначается в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарствами.

Во время приема карбамазепина могут возникать различные побочные явления: головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, двоение в глазах, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, предсердно-желудочковая блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса – Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Уровень карбамазепина в крови требует регулярного мониторинга, так как его концентрация должна сохраняться в достаточно узком терапевтическом окне. При недостаточной концентрации препарата у больного могут возобновиться припадки, маниакальные эпизоды, болевые расстройства, а при повышении дозы увеличивается токсичность лекарства и риск развития побочных эффектов.

При передозировке препарата появляется дезориентация, сонливость, возбуждение, в тяжелых случаях возможны галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия, угнетение дыхания, отек легких, тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, рвота, снижение моторики толстой кишки, задержка жидкости, олигоурия или анурия.

Сложности в поддержании определенной концентрации карбамазепина связаны с индивидуальными особенностями – уровнем абсорбции лекарства в пищеварительном тракте, функциональным состоянием печени, в которой метаболизируется препарат, содержанием в крови белка, с которым связывается лекарство, – а также с взаимодействием с другими медикаментами. Дозы карбамазепина и режим его приема назначаются и корректируются лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Благодаря лабораторному контролю за содержанием препарата в крови удается сохранить концентрацию лекарства в пределах терапевтического окна, что позволяет получить максимальную эффективность от его применения и предупредить передозировку и побочные явления.

Для чего используется исследование?

  • Определение концентрации карбамазепина в крови с целью поддержания адекватной терапевтической дозы;
  • подбор и коррекция дозы препарата;
  • выявление недостаточной или чрезмерной дозы препарата.

Когда назначается исследование?

  • Каждые 2-3 недели с начала назначения карбамазепина и подбора дозы, затем раз в 2-3 месяца;
  • при коррекции терапии и назначении других лекарственных препаратов с учетом взаимодействия с ними;
  • при рецидивах заболевания на фоне приема карбамазепина;
  • при возникновении нежелательных побочных явлений.

Что означают результаты?

Референсные значения: 4 – 12 мкг/мл.

Общепринятый терапевтический диапазон концентраций карбамазепина у взрослых и детей составляет 4-12 мкг/мл. Токсический эффект развивается при концентрациях выше 15 мкг/мл.

Что может влиять на результат?

На уровень карбамазепина в крови влияет прием флуоксетина, ацетаминофена, варфарина, изониазида, теофиллина, эритромицина, этосуксимида, бензодиазепина, фенобарбитала, примидона, фенитоина.

  • Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. На фоне приема препарата вероятна дозозависимая лейкопения.
  • Прием карбамазепина в ранние периоды беременности может привести к дефекту нервной трубки плода.
  • Доза и режим приема карбамазепина назначается и корректируется лечащим врачом. Самостоятельная коррекция дозы или отмена препарата недопустимы.

Кто назначает исследование?

Психиатр, невролог, клинический фармаколог.

Литература

  • Клиническая фармакология/ Под ред. В. Г. Кукеса. 3-е изд. – М.: ГЭОТАР-МЕД. – 2004. – 944 с.
  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.
Ссылка на основную публикацию