Парацетамол: инструкция по применению, описание лекарственного препарата

Парацетамол (Paracetamol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001147 от 28.04.11 – Бессрочно

Парацетамол

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол

Суппозитории ректальные для детей от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

1 супп.
парацетамол100 мг

Вспомогательные вещества: твердая жировая основа до получения суппозитория массой 1.25 г.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, ТC max – 0.5-2 ч; C max – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

T 1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Показания препарата Парацетамол

Применяют у детей с 3 месяцев до 12 лет в качестве:

  • жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
  • болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
J06.9Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
M79.1Миалгия
M79.2Невралгия и неврит неуточненные
R50Лихорадка неясного происхождения
R51Головная боль
R52.0Острая боль
R52.2Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Кратность приема 2-4 раза в сут; интервал – не менее 4 ч.

Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 10-12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

В зависимости от возраста рекомендуют следующие разовые дозы:

от 6 до 12 месяцев – 0.5-1 суппозиторий (50-100 мг);

от 1 года до 3 лет – 1-1.5 суппозитория (100-150 мг);

от 3 до 5 лет – 1.5-2 суппозитория по (150-200 мг);

от 5 до 10 лет – 2.5-3.5 суппозитория (250-350 мг);

от 10 до 12 лет – 3.5-5 суппозиториев (350-500 мг).

Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям, Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.

Побочное действие

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Редко – нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью: ранний грудной возраст (до 3 мес.).

Особые указания

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) – повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – до 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее ведение метионина, внутривенное введение N – ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Условия хранения препарата Парацетамол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15°С.

Парацетамол (Paracetamol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Парацетамол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Парацетамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Парацетамол

Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ , связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Применение вещества Парацетамол

Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия вещества Парацетамол

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

Передозировка

Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Парацетамол

Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Парацетамола таблетки 0,5 г0.0797
Цефекон ® Д0.0595
Тайленол ™0.053
Ацетаминофен0.0487
Парацетамол0.0391
Эффералган ®0.0342
Панадол ®0.0332
Перфалган0.0325
Панадол ® таблетки растворимые0.0189
Калпол ®0.0168
Детский Панадол0.0154
Акамол-Тева0.013
Парацетамол-УБФ0.0063
Детский Тайленол ™0.0054
Памол0.0051
Ифимол0.0028
Парацетамола сироп 2,4%0.0026
Парацетамол детский0.0026
Мексален0.0025
Парацетамол 250 Берлин-Хеми0.0017
Тайленол ™ для младенцев0.0017
Парацетамол (Ацетофен)0.0011
Парацетамол МС0.0009
Парацетамол-Хемофарм0.0009
Далерон0.0008
Фебрицет0.0007
Парацетамол 120 Берлин-Хеми0.0007
Панадол ® джуниор0.0006
Лупоцет0.0005
Апап0.0005
Парацетамол-ратиофарм0.0005
Парацетамол Каби0.0005
Проходол ®0.0004
Проходол ® детский0.0003
Парацетамол-ЛекТ0.0003
Апотель0.0003
Альдолор0.0002
Парацетамол-Альтфарм0.0002
Ксумапар0.0001
Парацетамол Авексима0.0001
Санидол0.0001
Парацетамол Роутек0.0001
Парацетамол Медисорб
Парацетамол-Н.С.
Парацетамол-Алиум
Парацетамол Велфарм
Парацетамол-ЭКО

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Парацетамол – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:
Парацетамол – 500,0 мг

Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный -30,2 мг
повидон К 30 -14,3 мг
магния стеарат – 4,4 мг
стеариновая кислота – 1,1 мг

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «R» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция – высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТCmax достигается через 0,5-2 часа; Сmах– 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизм
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. боль при травмах и ожогах.

Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дегидратация, гиповолемия. анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
В исследованиях на животных и исследованиях, проводимых у людей, не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

Период грудного вскармливания
В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее, необходимо применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) 500 мг – 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо.

Разовая доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки). Максимальная суточная доза – 4 г (8 таблеток). Интервал между приемами – не менее 4 часов.

Дети от 6 до 12 лет дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза – 15 мг/кг (1/2 таблетки-1 таблетка) массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 60 мг/кг (4 таблетки) массы тела. Интервал между приемами – не менее 4 часов.

У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.

У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.

Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочное действие

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥ 1/100,

Парацетамол

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь [для детей], раствор для инфузий, раствор для приема внутрь [для детей], сироп, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], суспензия для приема внутрь, суспензия

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, период новорожденности (до 1 мес).

C осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; сахарный диабет (для сиропа).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза – 500 мг ; максимальная разовая доза – 1 г. Кратность назначения – до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г; максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) – 350 мг, до 1 года (до 10 кг) – 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) – 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) – 1 г, до 9 лет (до 30 кг) – 1.5 г, до 12 лет (до 40 кг) – 2 г. В виде суспензии: детям 6-12 лет – по 10-20 мл (в 5 мл – 120 мг), 1-6 лет – 5-10 мл, 3-12 мес – 2.5-5 мл. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения – 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом – не менее 4 ч.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача – 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

Ректально. Взрослым – по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза – 1 г; максимальная суточная доза – 4 г.

Детям 12-15 лет – 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет – по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет – по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет – по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет – по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет – по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года – по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес – по 80 мг 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности “печеночных” ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 сут после превышения дозы) острой передозировки: нарушение функции ЖКТ (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или боль в животе), повышение потоотделения.

Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражения печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ступор), судороги, угнетение дыхания, кома, отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Применение при беременности и лактации

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Взаимодействие

Применение парацетамола снижает эффективность урикозурических ЛС.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности Парацетамола.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

Инструкция по применению ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

100 мл
парацетамол1 г

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная.

100 мл – контейнеры полимерные (1) для инфузионных растворов – пачки картонные.
100 мл – контейнеры полимерные (80) для инфузионных растворов – коробки картонные (для стационаров).
100 мл – контейнеры полимерные (100) для инфузионных растворов – коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик, производное анилида. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

После в/в инфузии C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Проникает через ГЭБ. Через 20 мин после в/в инфузии в дозе 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1.5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

T 1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч, общий клиренс составляет 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T 1/2 составляет 2-5.3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению

Клинические ситуации, когда в/в введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным:

  • для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции;
  • для краткосрочного лечения лихорадки.

Режим дозирования

В/в в виде инфузии.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно в/в путь введения препарата. Продолжительность в/в составляет 15 мин.

Масса тела пациентаДоза на одно
введение
Объем для введенияМаксимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на одно введение, который основан на верхних пределах массы тела группы пациентов (мл)***Максимальная суточная доза **
≤ 10 кг*7.5 мг/кг0.75 мл/кг7.5 мл30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг15 мг/кг1.5 мл/кг49.5 мл60 мг/кг не более 2 г
> 33кг до ≤ 50 кг15 мг/кг1.5 мл/кг75 мл60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности1 г100 мл100 мл3 г
> 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности1 г100 мл100 мл4 г

* Недоношенные новорожденные: нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол-содержащих препаратов.

*** Пациентам с меньшей массой тела требуется меньший объем парацетамола.

Минимальный интервал между каждым введением препарата должен быть не менее 4 ч.

Минимальный интервал между каждым введением препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 ч.

В течение 24 ч может быть введено не более 4 доз.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК рекомендуется увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 ч.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глутатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с массой тела ≤10 кг:

  • готовый раствор для инфузий 10 мг/мл в полимерных контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, т.к. он не обеспечивает 15-минутное введение.

Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до одной десятой (1 объем раствора парацетамола 10 мг/мл на 9 объемов разбавителя) и введен в течение 15 мин. Чтобы отмерить необходимый объем раствора в соответствии с массой тела ребенка следует использовать 5 или 10 мл шприцы. Однако объем никогда не должен превышать 7.5 мл на введение.

Для правильного дозирования препарата следует пользоваться инструкцией по применению.

Как и для всех растворов для инфузий, которые поставляются в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательно контролировать процесс инфузии, особенно в конце. Такой контроль в конце инфузии требуется, чтобы избежать воздушной эмболии.

Следует соблюдать осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозирования.

Побочные действия

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10 000, Редко
(> 1/10 000,Очень редко
(Общие реакцииДискомфортРеакции гиперчувствительностиСо стороны сердечно-сосудистой системыАртериальная гипотензияСо стороны печениПовышение уровня печеночных трансаминазСо стороны системы кроветворенияТромбоцитопения
Лейкопения
Нейтропения

В ходе клинических исследований часто наблюдались побочные реакции в месте инъекции боль и жжение.

Очень редко были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, которые требуют прекращения лечения.

О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к парацетамолу или пропарацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;
  • тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

С осторожностью следует применять Парацетамол:

  • при гепатоцеллюлярной недостаточности;
  • при тяжелой почечной недостаточности (КК Беременность

Клинический опыт в/в введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке, не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с в/в формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с пероральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий следует использовать при беременности только после тщательной оценки пользы и риска. При необходимости применения препарата при беременности следует строго соблюдать рекомендуемую дозу и продолжительность введения.

После приема внутрь парацетамол выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

Состав Парацетамола в таблетках

Парацетамол — наиболее распространенное средство, отпускаемое без рецепта, которое используется для самолечения.

Парацетамол инструкция по применению

Данная лекарственная формула выпускается сотнями фирм с одним составом, но под различными коммерческими названиями. Следует читать каждую инструкцию отдельно.

Форма выпуска и состав

Твердые лекарственные формы выпускают в виде:

  • Таблетки: 200, 325, 500 мг («Панадол», «Пацимол», «Деминофен» «Ацетаминофен», и др.);
  • Каплеты: («Альдолор», «Адол» и др);
  • Растворимые, шипучие таблетки: 120 мг, 500 мг («Панадол», «Памол», «Флютабс»);
  • Жевательные таблетки: (« Панадол», «Милистан»).

Парацетамол состав

Все таблетки содержат одно действующее вещество — «парацетамол». Кроме этого, в состав входят нейтральные вспомогательные вещества. Существует группа комбинированных препаратов, где основным является парацетамол, состав комбинаций которого может содержать кофеин, кодеин, аспирин, прочие спазмолитики.

Внимание! Таблетки – самая безвредная лекарственная форма, начиная с 6-летнего возраста. Подсластители, ароматизаторы, входящие в состав, могут давать аллергические реакции.

Химическая формула и свойства парацетамола

Действующее вещество называется по-разному во всем мире. США, Канада использует название «ацетаминофен». Другие страны, такие как Россия, Германия, Великобритания или Австралия, используют название «парацетамол».

  • 4-(ацетиламино) фенол или N-(4-гидроксифенил) ацетамид.
  • C 8 H 9 N O 2 или H O C 6 H 4 N H C O C H 3

Это органическое кристаллическое вещество белого или слегка кремового цвета, без запаха, с горьковатым вкусом. Плавится при температуре 168 градусов.

Фармакологическое действие

В аннотациях к парацетамолу пишут – анальгетик, антипиретик. Это значит, что он обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим эффектом. Нужно отметить, что на болезнь это никак не влияет, а только уменьшает проявление симптомов.

Описание и свойства препарата

Лекарство блокирует выработку фермента ЦОГ-1, тем самым уменьшает синтез простагландинов, вызывающих боль, воздействует на центр терморегуляции. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 30-40 минут после применения. Все компоненты, входящие в состав не накапливаются в организме. Период полувыведения менее 4 часов.

Показания и противопоказания к применению

Парацетамол, является широко используемым безрецептурным средством для лечения гипертермии, болей легкой, средней степени тяжести во всех возрастных группах. Он имеет эффективность, аналогичную аспирину, но не обладает очевидной противовоспалительной активностью, меньше раздражает желудок. Полагают, что парацетамолом можно вылечить прыщи.

Противопоказанием к применению являются: повышенная чувствительность к парацетамолу, заболевания печени в острой стадии, дефицит сахарозы, непереносимость фруктозы.

Способ применения и дозы

Состав парацетамола предназначен для растворения в ЖКТ, поэтому принимается перорально.

Дозировка для взрослых

Дозировки отечественных и зарубежных препаратов иногда существенно отличаются. Например, в справочнике Машковского, взрослая доза составляет – 3 раза в сутки по 0,2-0,4 грамма. Суточная доза не должна превышать 1,5 грамма. А справочник «Видаль» рекомендует по 0,5-1 грамм, с 4-х кратным приемом. При этом суточная норма будет уже 4 грамма. Из соображений эффективности приема, фармацевты склоняются к тому, что дозировка 0,2 грамма взрослому не поможет и зарубежные дозировки более близки к истине.

На заметку! Если лекарство куплено без рецепта, нужно следовать инструкциям на упаковке. Если вы не уверены, сколько дать, обратитесь к своему фармацевту или врачу.

Дозировка для детей

Дозировка для детей рассчитывается исходя из средней массы тела. Младенцам до 3 месяцев самостоятельно сбивать жар не рекомендуется. До 6 лет, пока малыш не может пить таблетки, снимать жар можно детскими сиропами, суппозиториями. С 6 до12 лет назначают 250-300 миллиграмм на прием, несколько раз в день, с промежутком между приемами не менее 4 часов.

Важно! Во избежание передозировки лекарства, следует использовать препараты с надписью «Для детей» и строго соблюдать инструкцию к конкретной форме выпуска.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клиника исследований в этой области довольно ограничена. Однако, по данным эпидемиологии, нежелательного воздействия на плод и новорождённых не зарегистрировано. Хотя действующее вещество поникает в грудное молоко в незначительных количествах, применять следует возможно минимальные дозы, строго по показаниям.

Побочные действия

Редко наблюдается аллергическая реакция в виде крапивницы и отеков Квинки, а также побочные эффекты: падение уровня сахара в крови, снижение АД, анемия, тошнота, диарея.

Особые указания

  1. Парацетамол эффективен при респираторно-вирусных заболеваниях. При микробной инфекции он не поможет. Поэтому, если после таблетки температура быстро снижается, речь идет об обычной ОРВИ. А вот если жаропонижающий эффект отсутствует, можно заподозрить более серьезное заболевание.
  2. Нельзя применять парацетамол чаще 4 раз за сутки и более 3 дней.
  3. Парацетамол — временная мера улучшения состояния до прихода врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, противосудорожными и антигистаминными препаратами, алкоголем. Они усиливают токсичность препарат, приводят к симптомам передозировки. При приеме барбитуратов эффективность парацетамола уменьшается. Одновременный прием с антикоагулянтами усиливает их действие, увеличивает риск кровотечений.

Передозировка

Превышение допустимой нормы может случиться, если:

  • Не соблюдать рекомендованной инструкции по применению: количества и интервалов приема лекарства.
  • Одновременно использовать препараты с другим названием, но тем же действующим веществом.
  • Хранить лекарства в доступных для детей местах.

Чаще всего это случается не от принятия единичной высокой дозы, а в результате кумулятивного токсического эффекта, который может проявиться только спустя 5-6 дней.

Интересно! Детский метаболизм лекарств отличается от метаболизма у взрослых. Дети имеют больший размер печени по сравнению с массой тела, чем взрослые, что приводит к более высокой скорости метаболизма. Малыши менее чувствительны к острой интоксикации, чем взрослые. Острая токсическая доза для детей составляет более 200 мг / кг массы тела.

Первая помощь при передозировке

В случае передозировки, большая часть ацетаминофена метаболизируется до N-ацетил-п-бензохинон-имина, который ответственен за тяжелые токсические эффекты. Это соединение, связываясь с печеночными белками, приводит к гепатоцеллюлярному повреждению печени. При первой помощи, сначала следует сделать промывание желудка, а потом принять N-ацетилцистеин, который является антидотом. Этот предшественник глютатиона помогает пополнить его запасы в печени.

Читайте также:  Почему выделяется гной из влагалища и как от этого избавиться.
Ссылка на основную публикацию