Нитроглицерин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска таблетки

Нитроглицерин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки и капсулы подъязычные 0,5 мг, спрей или аэрозоль, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения стенокардии у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

  • купирование и профилактика приступов стенокардии;
  • как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

  • купирование и профилактика приступов стенокардии;
  • восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

  • острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
  • нестабильная стенокардия;
  • отек легких.

Для накожного применения:

  • профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности – дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки – 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль – для купирования приступа стенокардии – 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

  • головокружение;
  • головная боль;
  • тахикардия;
  • гиперемия кожных покровов;
  • ощущение жара;
  • артериальная гипотензия;
  • коллапс;
  • цианоз;
  • тошнота, рвота;
  • беспокойство;
  • психотические реакции;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

  • шок;
  • коллапс;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД

Нитроглицерин

Состав

Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат в составе активный компонент нитроглицерин и дополнительные составляющие: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Раствор Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и дополнительные компоненты: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстрозу, воду для инъекций.

Спрей Нитроглицерин в составе содержит активный компонент нитроглицерин, а также в качестве дополнительного компонента этанол 95%.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, которые принимают сублингвально. Таблетки имеют белый цвет или белый с желтоватым оттенком цвет. Таблетка может быть шероховатой внешне. Содержатся в полимерных контейнерах или в ячейковых контурных упаковках. В упаковках от 10 до 100 штук.

Выпускается также раствор Нитроглицерина 1 % в ампулах по 5 мл и 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах.

Спрей подъязычный Нитроглицерин – прозрачная жидкость без цвета, содержится во флаконах по 10 мл, в комплекте также есть механический дозирующий насос.

Также существуют другие формы выпуска препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для введения вещества нитроглицерин в/в, пленки на десну.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин – это азотсодержащее органическое соединение, которое преимущественно оказывает венодилатирующее действие.

Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.

Фармакологическая группа препарата: нитраты и нитратоподобные средства.

Реакция получения вещества нитроглицерина описана в учебниках по химии. Нитроглицерин — взрывоопасное вещество, однако в препарате содержится очень низкая его концентрация.

Вещество действует ввиду высвобождения из молекулы оксида азота, который является естественным релаксирующим эндотелиальным фактором. Механизм действия нитроглицерина следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток повышается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, как следствие, образуется преграда для попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки. При этом гладкомышечные клетки расслабляются, сосуды расширяются, что уменьшает венозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, то есть преднагрузку и постнагрузку. В итоге потребность миокарда в кислороде снижается.

Вследствие расширения коронарных сосудов активизируется коронарный кровоток, перераспределяясь в области, где кровообращение снижено. Это способствует улучшению доставки в миокард кислорода.

После снижения венозного возврата уменьшается давление наполнения, улучшается кровоток в субэндокардиальных слоях, понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается регрессия симптомов у пациентов с отеком легких.

Википедия свидетельствует, что нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. Под влиянием нитроглицерина происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нитроглицерин при применении сублингвально начинает действовать спустя 1-1.5 минут после применения. Эффект продолжается на продолжении примерно тридцати минут. С поверхности слизистых всасывается быстро и полностью. Сразу попадает в системный кровоток. Если средство применяется в дозе 0,5 мг, его биодоступность равна 100%, а максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 5 минут. Объем распределения очень большой. С белками плазмы связь на 60%.

При приеме спрея он быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 4 минуты. Метаболизм проходит быстро, с участием нитратредуктазы. При этом образуются ди- и мононитраты, конечным метаболитом является глицерин. Выводится через почки. В неизмененном виде выходит меньше 1% принятой дозы. Период полувыведения при приеме сублингвально равен 2.5-4.4 мин.

Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с эритроцитами.

Показания к применению Нитроглицерина

Существуют следующие показания к применению Нитроглицерина:

  • с целью устранения приступов стенокардии;
  • при дискинезии желчевыводящих путей;
  • при эмболиицентральной артерии сетчатки;
  • при левожелудочковой недостаточности (показан прием при инфаркте миокарда).

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния организма:

  • высокая чувствительность организма к нитратам;
  • тампонада сердца;
  • гипертензиячерепно-мозговая;
  • констриктивный перикардит(если имеет место снижение давления заполнения левого желудочка);
  • гиповолемиянеконтролируемая;
  • изолированный митральный стеноз;
  • сердечная недостаточность (при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии);
  • инсульт геморрагический;
  • коллапс;
  • кровоизлияние субарахноидальное;
  • травма головы, перенесенная пациентом недавно;
  • отек легких токсический;
  • идиопатический гипертрофический субаортальныйстеноз;
  • глаукома(закрытоугольная форма) при условии высокого внутриглазного давления;
  • гипертиреоз;
  • тяжелая анемия;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • шок;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • артериальная гипотензия;
  • при приеме препарата Силденафила (Виагра);
  • беременностьи естественное кормление.

Перед тем, как принимать препарат в таблетках или в других формах, следует учесть, что пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и тяжелой печеночной недостаточностью Нитроглицерин для сердца назначают с осторожностью.

Побочные действия

В процессе применения Нитроглицерина у пациентов часто развивается преходящая головная боль, может возникать ощущение головокружения, иногда снижаются показатели артериального давления (этот симптом чаще всего развивается, если человек пребывает в положении вертикально).

Если произошла передозировка таблеток и других форм препарата, то у пациента может развиться ортостатический коллапс, при таком состоянии у больного резко опускаются показатели артериального давления, когда человек из горизонтального положения переходит в вертикальное.

Таким образом, следует учитывать, что такое лекарство может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:

  • Нервная система, органы чувств: головная боль, чувство распирания головы, головокружение, ощущение слабости, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
  • Сердце и сосуды система кроветворения: ощущение приливов крови к лицу, гипотензия, сильное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, появление сухости во рту.
  • Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
  • Аллергия: ощущение жжения, зуда, контактный дерматит(если применяются трансдермальные формы).
  • Другие проявления: гипотермия, ощущение жара, развитие парадоксальных эффектов — ишемия, приступ стенокардии, возможно развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием. Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.

Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.

Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациента может отмечаться развитие головной боли, также снижается артериальное давление, отмечается рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, рвота и диарея, покраснение лица, астения, ощущение жара, сильная сонливость.

Следует помнить, что прием очень высоких доз лекарства (то есть больше 20 мг/кг) может привести к цианозу, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ, ортостатическому коллапсу. Если произошла серьезная передозировка, летальный исход также возможен. Смерть при передозировке Нитроглицерином может наступить, если своевременно не оказать помощь больному, который принял чрезмерную дозу лекарства. В таком случае через несколько часов может наступить кома, а позже – смерть.

Если произошла легкая передозировка, нужно перевести человека в лежачее положение, сделав это так, чтобы его ноги были приподняты. Если отмечена тяжелая передозировка, практикуется применение общих методов терапии шока и интоксикации организма. В частности, восполняют объем циркулирующей крови, назначают Норэпинефрин, Допамин. Противопоказано применять Эпинефрин.

Если у больного развилась метгемоглобинемия, практикуется прием витамина С в виде натриевой соли, принимать внутрь или внутривенно. Назначается гемодиализ, оксигенотерапия, переливание крови.

Следует также отметить, что риск серьезных последствий повышается при приеме Нитроглицерина после спиртного. Смертельная доза Нитроглицерина и алкоголя не определена, но при такой комбинации в любых дозах резко возрастает риск серьезных последствий.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, от чего Нитроглицерин следует осторожно принимать при таких комбинациях:

  • При одновременном приеме салицилатов увеличивается уровень нитроглицерина в плазме.
  • При одновременном приеме барбитуратовактивизируется метаболизм нитроглицерина. Если Нитроглицерин принимать одновременно с адреномиметиками, будет снижаться их прессорное действие.
  • Нитроглицерин понижает антикоагулянтное действие Гепарина (при введении внутривенно).
  • Гипотензивное и системное вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме антиадренергических, гипотензивных лекарств, а также Силденафила цитрата, вазодилататоров, трициклических антидепрессантов,антагонистов кальция, ингибиторов МАО, хинидина, этанола,Новокаинамида.
  • Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином, Метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами.
  • При приеме Унитиолавосстанавливается пониженная чувствительность к Нитроглицерину.
  • Антиангинальное и сосудорасширяющее действие снижается при одновременном приеме Дигидроэрготамина, альфа-адреномиметиков, м-холинолитиков, Питуитрина, Гистамина, стимуляторов ЦНС, кортикостероидов, вегетативных ганглиев,ядов пчел и змей.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходим рецепт; врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь от влаги, хранить при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Срок хранения нитроглицерина – 2 года.

Особые указания

Нужно следить за тем, чтобы раствор Нитроглицерина не попадал на кожные покровы, так как он может всосаться и привести к развитию головной боли.

Следует учитывать не только то, для чего таблетки применяются, но и их побочные действия. В частности, следует помнить, что при их приеме может резко снижаться артериальное давление и проявляться головокружение. Наиболее выражены эти симптомы при употреблении спиртного, в жаркий период и при физических нагрузках.

Со временем у пациента может отмечаться привыкание к препарату, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Если на фоне приема препарата развивается головная боль, этот симптом можно уменьшить, снизив дозу лекарства или приняв одновременно Валидол.

При приеме может замедляться реакция, поэтому в это время не следует водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.

Чтобы уменьшить риск развития побочных действий, не следует принимать средство одновременно с препаратами, оказывающими гипотензивный и вазодилатирующий эффект.

С целью купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы не допустить попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.

Синонимы

Ангиолингвал, Нитроглицерол, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроминт, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Тринитроглииерол, Тринитрин, Тринитрол.

Нитроглицерин

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Нитроглицерин (Nitroglycerin): 3 отзыва врачей, 6 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 5 форм выпуска.

Отзывы врачей о нитроглицерине

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Старый проверенный временем препарат, раньше рекомендовали носить его в сумочке. Используется для купирования острых приступов, как средство спасения при острых болях, является средством скорой помощи при остром инфаркте миокарда, при недостаточности сердечной деятельности. Удобная форма применения сублингвально, внутрь, накожно, в/в капельно.

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Ещё в 19 веке нитроглицерин был синтезирован, использовался как взрывчатое вещество, пока не были обнаружены ещё и его фармакологические эффекты. Сам нитроглицерин остаётся очень эффективным средством, но именно в ситуациях, когда нужна срочная помощь, чаще всего это приступ стенокардии напряжения или подозрение на инфаркт миокарда. Применяется также для лечения отёка легких при снижении насосной функции левого желудочка. Но имеет смысл использовать не таблетки нитроглицерина, а спрей.

Да, есть побочные эффекты – прежде всего, головная боль. Может сильно снизить артериальное давление. Поэтому после приёма надо не стоять, а сесть.

Во всех отношениях лучше использовать спрей нитроглицерина, распыляя его под язык. Если боль/дискомфорт в грудной клетке у Вас не связаны с ишемической болезнью сердца – нитроглицерин не поможет ни в каком виде (только, возможно, в силу самовнушения или постольку, поскольку почти любая боль проходит сама через какое-то время).

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Вазодилатирующее (сосудорасширяющее) и антиангинальное средство, чаще всего применяется для купирования приступов стенокардии.

Наиболее часто встречаемый побочный эффект – головная боль, в связи с чем некоторые пациенты воздерживаются от применения данного препарата.

Нитроглицерин в виде спрея (нитроминт) хорошо зарекомендовал себя в кардиологической практике, эффективность высокая.

Отзывы пациентов о нитроглицерине

У меня было давление 140/105, началась тахикардия, сердце стучало с бешеной скоростью, в аптечке кроме “Нитроглицерина” ничего не нашла. Положила таблетку под язык, через 5 минут резко закружилась голова, появился свистящий шум в ушах, слабость, тошнота. Встала, пошла и тут же упала. Потом ручьями полил пот со лба и шеи. Дома была одна, думала, что всё, умираю! Минут 5 лежала на полу, даже не могла подняться. Не знаю, может “Нитроглицерин” лично на меня так действует, но пользоваться им больше не буду.

Рекомендую использовать в самом крайнем случае при боли в сердце путем подкладывания под язык, если нет других лекарств под рукой. Но лучше использовать что-то другое, валидол или еще что. Потому что от нитроглицерина сразу же возникает головная боль, хотя боль в сердце он снимает моментально. Цена у этого препарата приемлемая.

Нитроглицерин принимает муж, чтобы снять приступ стенокардии. А ещё, если ему предстоит какая-либо физическая нагрузка. Таблетку под язык, минут 5 посидит, потом уже работает. Я тоже принимаю нитроглицерин, если повышается давление. Другие препараты помогают не сразу, а нитроглицерин немного снижает давление. Да, есть неприятные ощущения при приёме – пульсирует в голове, но это быстро проходит. Зато самочувствие улучшается.

Нитроглицерин имеется у меня дома в качестве препарата скорой помощи! Его иногда принимает муж. Нитроглицерин очень эффективен при стенокардии, потому что достаточно быстро блокирует приступы. Эта резкая пронзающая сердечная боль начинает утихать буквально через считанные минуты. Однако, нитроглицерином увлекаться не стоит, он очень сильный и, действительно, имеет побочные эффекты, иногда может вызвать сильнейшую головную боль. Его действие непродолжительное, есть эффект привыкания. Для предотвращения частых приступов лучше перейти на препараты пролонгированного действия, врач пусть назначит.

Не очень люблю нитроглицерин. Когда сердечко пошаливает, лучше выпить корвалол, меньше побочных реакций. Нитроглицерин имеет очень много побочных реакций. Как-то раз у бабушки закололо в сердце, в аптечки нашли нитроглицерин. Боль попустила, но через 20 минут начала кружится в голове и тошнить, после этого мы больше никогда бабушке не давали нитроглицерин. Может это индивидуальная реакция бабушки, но в нашей семье мы после такого случая не принимаем нитроглицерин. Прочитали инструкцию – целая куча побочки.

Моей бабушке поставили диагноз стабильная стенокардия напряжения. Вот при умеренной нагрузке (а она не может не двигаться, ее все время надо что-то делать) у нее возникает боль за грудиной сжимающего характера, отдающая в левую руку и лопатку. Тогда она принимает нитроглицерин под язык и уже за считанные секунды боль проходит. Правда, со временем увеличилась доза препарата – 1 таблетка перестала помогать и она принимает уже 2. Считаю главным его достоинством быстродействие и снятие симптомов, минус нужно принимать через каждые 10 минут пока не пройдет боль.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
20, 40

5, 10

10

20, 40

10, 50

Инструкция по применению нитроглицерина

Краткое описание

Нитроглицерин — периферическое сосудорасширяющее средство, используемое главным образом при ишемической болезни сердца для купирования приступов стенокардии. Нитраты (нитроглицерин) наряду с антагонистами кальция и *-адреноблокаторами относятся к группе так называемых антиангинальных средств, выравнивающих нарушенный баланс между потребностью сердечной мышцы в кислороде и его транспортировкой, при этом больше всего целевым требованиям отвечают как раз таки нитраты. Нитроглицерин используется уже более века, и в механизме его действия давно нет никаких секретов. Этот препарат (равно как остальные нитраты) является донатором NО — оксида азота, который расслабляет гладкомышечные стенки сосудов посредством увеличения содержания цГМФ. В клиническом смысле это приносит очень большую выгоду. Так, из-за расширения вен нижних конечностей там остается больше крови, что снижает преднагрузку на сердце и диастолическое артериальное давление. Вместе с этим нитроглицерин купирует спазм коронарных артерий, увеличивает периферический кровоток, «заставляет» миокард делится кровью с ишемизированными его участками и расширяет наиболее сопротивляющиеся кровотоку резистивные сосуды, что ведет к уменьшению постнагрузки на сердце. Таким образом, нитроглицерин уменьшает дефицит кислорода двумя путями: уменьшает работу сердца с одновременным увеличением в нем кровотока.

Несмотря на свой почтенный возраст, нитроглицерин и по сей день остается непревзойденным средством для купирования приступов стенокардии. Таблетка нитроглицерина под язык становится неотъемлемым атрибутом жизни людей, страдающих от этого характерного проявления ишемической болезнью сердца.

Прием нитроглицерина обязывает пациента к соблюдению фармакологической дисциплины, иными словами — определенных правил, с которыми его предварительно должен ознакомить врач.

Нитроглицерин выпускается сразу в нескольких формах: капсулы и таблетки подъязычные, в т.ч. пролонгированного действия, спрей подъязычный, раствор для внутривенного введения. Он относится к такой группе препаратов, которые нельзя резко отменять из-за синдрома «рикошета». В случае с нитроглицерином он проявит себя учащением приступов стенокардии. С приемом нитроглицерина связаны некоторые изменения в привычном состоянии пациента: возможно выраженное снижение артериального давления и появление головокружения при резком вставании, употреблении алкоголя и физической нагрузке (в особенности — в жарких погодных условиях). Для нитроглицерина свойственно развитие такого явления, как толерантность, когда при длительном приеме для достижения желанного терапевтического эффекта требуется увеличение дозировки принимаемого препарата. Нередко сопутствующую приему препарата головную боль рекомендуется смягчать одновременным приемом валидола либо уменьшением дозы. При сильной выраженности побочных эффектов (расплывчатость зрения, гипосаливация) прием нитроглицерина следует прекратить. В состав спрея нитроглицерина входит алкоголь, поэтому при назначении данной лекарственной формы следует соблюдать особую осторожность в отношении лиц с заболеваниями ЦНС.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь – 4 ч, при сублингвальном применении – 20 мин, после в/в введения – 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Нитроглицерин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав

Каждая таблетка содержит: нитроглицерина (в виде нитроглицерина с глюкозой) – 0,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Способ применения и дозы

Дозу и схему лечения устанавливает лечащий врач индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нитроглицерина, показаний, конкретной клинической ситуации. С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Обычная доза препарата при стенокардии – 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин; а еще 15 % – в течение 4-5 мин. При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку препарата. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 – кратного приема необходимо вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда). Длительность действия нитроглицерина – около 45 минут.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство, обморок, сонливость, церебральная ишемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс. Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные реакции»).

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение легкого жжения в ротовой полости, редко – тошнота, рвота, изжога.

Со стороны системы кроветворения: редко – метгемоглобинемия, цианоз.

Прочие: возможны аллергические реакции; редко – эксфолиативный дерматит, повышение внутриглазного давления; при длительном применении препарата в высоких дозах – синдром отмены препарата; развитие толерантности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим нитратам, или к любому из вспомогательных веществ; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.); сосудистый коллапс; закрытоугольная форма глаукомы; шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка; токсический отек легких; геморрагический инсульт; состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит); гипертрофическая кардиомиопатия; одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил); анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе после перенесенной черепно-мозговой травмы), брадикардия, тампонада сердца, аортальный стеноз».

Беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.

Меры предосторожности и особенности применения

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности применения у пациентов пожилого возраста

При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). С осторожностью следует принимать нитроглицерин с прокаинамидом, так как возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

N-ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с препаратами нитратов пролонгированного действия.

Препараты, которые вызывают сухость во рту (например, антихолинергические, антимускариновые), могут уменьшить эффективность нитратов, применяемых сублингвально в результате снижения всасывания.

Антикоагулянтный эффект гепарина может снижаться при одновременном применении с нитратами. Ранний и частый мониторинг эффективности антикоагулянтной терапии рекомендуется при сочетанной терапии нитратами и гепарином.

Усиление гипотензивного эффекта апоморфина может происходить в результате сопутствующего применения нитроглицерина.

Алкалоиды спорыньи, препятствуя коронарной вазодилатации, вызываемой нитратами, могут усиливать стенокардию. Нитроглицерин может уменьшить эффект первого прохождения и метаболизм дигидроэрготамина.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

НИТРОГЛИЦЕРИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Дополнительно

Нитроглицерин расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Показания к применению

Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Способ применения

В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального (под язык) применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1% раствора наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки 0/2-1 таблетку) помешают под язык и не проглатывают (держат во рту до полного всасывания).
Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно, 1!/2 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).
Капсулы также держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препарата. Обычно после купирования (снятия) приступов переходят на прием препаратов пролонгированного (длительного) действия.
В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1-2 таблетки сублингвально (под язык) через каждые 5-10 мин.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности (устойчивости к действию препарата), когда для достижения предшествующего антиангинального
(противоишемического) и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп.

Побочные действия

При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.

Форма выпуска

1 % раствор нитроглицерина в спирте во флаконах по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1% раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и мг в упаковке по 20 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.

Синонимы

Нитроглицерол, Ангибид, Ангинин, Ангиолингвал, Ангисед, Ангорин, Глицерил тринитрат, Миоглицерин, Нитрангин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитроминт, Нитростат, Нитрозелл, Тринитрин, Тринитроглииерол, Тринитрол.

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки сублингвальные1 табл.
нитроглицерин0,5 мг
вспомогательные вещества: кросповидон CL; лактоза; повидон 25; макрогол 6000

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Показания препарата Нитроглицерин

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД мм рт.ст. );

одновременный прием силденафила (Виагра);

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС : редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ , бета-адреноблокаторами, БКК , прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО , ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Способ применения и дозы

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД ( мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения препарата Нитроглицерин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроглицерин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также:  Тромбоцитопеническая пурпура у детей: 6 этиологических факторов, симптомы, методы лечения
Ссылка на основную публикацию