Карбамазепин: РЛС, показания к применению, инструкция по применению, отзывы

Карбамазепин (Carbamazepine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Карбамазепин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции ( в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Cmax при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард Cmax (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1–2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70–80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20–30%). Проникает в грудное молоко (25–60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T1/2 — 25–65 ч, при длительном приеме — 8–29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T1/2 составляет 8–10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8–72 ч, антиманиакальный — спустя 7–10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО . Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Карбамазепин (200мг, Технолог ЗАО)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – карбамазепин – 200 мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, желатин пищевой, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Код АТС N03А F01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Карбамазепин после попадания в желудок относительно медленно высвобождается из таблетки. Действующее вещество в неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме крови через 4-24 часа после приема в разовой дозе. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме составляет 5-12 мкг/мл. 70 – 80 % карбамазепина связывается с белками плазмы. Степень биодоступности составляет 70-95 %. Период полувыведения неизмененного карбамазепина – 26-65 час, при длительном приеме, вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов печени, – уменьшается до 16-24 часов. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит – 10,11-эпоксид, который обладает противоэпилептическим действием. Выводится с мочой (72 %) и с калом (23 %). Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизм карбамазепина снижен у людей пожилого возраста и у детей.

Контроль уровня карбамазепина необходимо проводить при наличии побочных эффектов, беременности и одновременном его применении с другими противосудорожными препаратами и лекарственными средствами сопутствующей терапии.

Фармакодинамика

Карбамазепин – противоэпилептическое средство. Оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие. При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов, карбамазепин улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации. Предотвращает или значительно уменьшает частоту эпилептических припадков, приводит к нормализации ЭЭГ.

Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгиях тройничного нерва, предупреждает развитие пароксизмальной боли. Анальгетическое действие карбамазепина при тригеминальной невралгии основано на уменьшении синоптической передачи в ядре тройничного нерва.

Механизм противосудорожного действия карбамазепина связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенцирования в спинном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембраностабилизирующим эффектом.

Психотропное действие карбамазепина реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Nа-К-АТФазы и торможению цАМФ. При этом не исключено ингибиторное влияние карбамазепина на нейропередачу в лимбической системе.

При несахарном диабете карбамазепин приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водного баланса.

Показания к применению

– эпилепсия (большие судорожные припадки, смешанные формы эпилепсии, фокальные припадки с простой или сложной симптоматикой)

– профилактика припадков при синдроме абстиненции в больных хроническим алкоголизмом

– невралгия (тройничного нерва, глоссофарингеальная и постгерпетическая невралгия, невралгия при диабетической полинейропатии, острый идиопатический неврит, фантомная боль)

– пароксизмальная дизартрия и атаксия, тонические припадки, пароксизмальная парестезия и приступы боли

– психозы (маниакально-депрессивный психоз, тревожно – ажитированная депрессия, кататоническое возбуждение)

– острая алкогольная абстиненция

– центральный непарциальный несахарный диабет.

Способ применения и дозы

Карбамазепин принимают внутрь, во время еды. Взрослым для лечения эпилепсии в начале курса назначают по 200 мг 1-2 раза в сутки, больным пожилого возраста – по 100 мг (1/2 таблетки) 1-2 раза в сутки. Далее дозу постепенно увеличивают до 400 мг 2-3 раза в сутки до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 800-1200 мг.

Максимальна доза – 1600 мг/сутки.

Применение в педиатрии

Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут.

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Пациенты

Начальная доза

Поддерживающая доза

Дети от 6 до 10 лет

200 мг утром и 200-400 мг вечером

Дети от 11 до 15 лет

200-400 мг утром и по 400-600 мг вечером

При лечении невралгий разной этиологии и болевых синдромов карбамазепин принимают в суточной дозе, что составляет 200-400 мг, которую делят на 2-3 приема. Дозу постепенно повышают до исчезновения боли и назначают по 200 мг 3-4 раза в сутки в течение 7-10 суток. Далее, после улучшения состояния больного, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время.

При синдроме абстиненции средняя доза карбамазепина составляет 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать до 400 мг 3 раза в сутки и объединять прием карбамазепина с седативно-гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид). После ослабления острой формы, возможно продолжение лечения карбамазепином, как основным терапевтическим средством, вплоть до исчезновения болевого синдрома.

При применении для лечения несахарного диабета средняя доза препарата для взрослых составляет 200 мг 2-3 раза в сутки, дозировки для детей – как при лечении эпилепсии.

Побочные действия

– головные боли, головокружение, расстройства зрения, сонливость, атаксия;

у пациентов пожилого возраста возможны также спутанность сознания и

– брадикардия, AV блокада

– потеря аппетита, расстройства восприятия вкуса, сухость во рту, тошнота,

– васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия

– влияние на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин,

тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при

комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами

– гипонатриемия (в связи с антидиуретическим действием Карбамазепина)

– импотенция, снижение полового влечения

– нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации,

подавленное настроение, заторможенность, снижение активности,

– непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, нистагм),

– лихорадка, одышка, пневмония, фиброз легких

– артериальная гипо- или гипертензия

– повышение массы тела, диарея, запор

– повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха

– кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-

– анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

– понижение уровня кальция в сыворотке крови, в единичных случаях это

приводит к остеомаляции

– протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия (эти нарушения

обусловлены собственным антидиуретическим эффектом лекарственного

– диссеминированная красная волчанка

– преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в

глазах, расплывчатость видения)

– стоматит, гингивит, глоссит

– возникновение разных форм гепатита (холестатический, гепатоцеллюляр-

ный, гранулематозный, смешанный), были описаны случаи острой

– интерстициальный нефрит, почечная недостаточность

– гинекомастия у мужчин, у женщин галакторея

– острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой

оболочки с миоклониями и эозинофилией

Противопоказания

– комбинация с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прием

ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения

– одновременный прием препаратов лития

– одновременный прием вориконазола

– нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения)

– нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада)

– повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным

веществам, трициклическим антидепрессантам

– острая перемежающаяся порфирия в анамнезе

– тяжелые нарушения функции сердца, печени и почек

– нарушение обмена натрия

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Изофермента CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

При одновременном применении карбамазепина с такими противосудорожными средствами, как фенитоин, фенобарбитал и примидон, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови.

Карбамазепин не следует применять одновременно с препаратами лития.

Карбамазепин уменьшает период полураспада фенитоина.

Одновременное назначение карбамазепина с эритромицином, изониазидом, верапамилом, дилтиаземом, декстропропоксифеном, вилоксазином и циметидином может привести к увеличению концентрации карбамазепина и развитию токсических реакций.

Карбамазепин приводит к уменьшению периода полувыведения доксициклина, в связи, с чем доксициклин необходимо назначать с 12-ти часовым интервалом.

Одновременное назначение с варфарином приводит к снижению концентрации последнего в плазме крови и уменьшению периода его полувыведения.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) – требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Читайте также:  Этамзилат при месячных: инструкция по применению таблеток и уколов в гинекологии

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония бромид). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется (особенно при длительном приеме) периодически проводить анализы картины крови и проверять функцию печени и почек. Это делают в начале лечения, затем в первый месяц лечения 1 раз в неделю, а после этого – 1 раз в месяц. После первых 6 месяцев лечения эти контроли делают 2-4 раза на год.

Также необходимо регулярно контролировать концентрацию карбамазепина и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и при необходимости снижать суточные дозы.

Во время приема карбамазепина могут развиваться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако в связи с тем, что такие состояния возникают очень редко, тяжело рассчитать конкретные значения их риска.

В тех случаях, когда во время лечения наблюдается низкий уровень числа лейкоцитов или тромбоцитов (или имеет место тенденция к их снижению), нужно внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. Если выявлены признаки существенного угнетения костного мозга, препарат нужно отменить.

Карбамазепин следует немедленно отменить в том случае, если наблюдаются признаки и симптомы, свидетельствующие о развитии тяжелых дерматологических реакций – например, синдрома Стивенса-Джонса или синдром Лайелла.

Карбамазепин обладают слабой холинергической активностью. Поэтому в случае применения препарата для лечения пациентов с повышенным внутриглазным давлениям необходимый постоянный контроль этого показателя.

Прекращения лечения карбамазепином у больных эпилепсией и переведение их на другое противоэпилептическое средство осуществляют не внезапно, а постепенно, снижая его дозу.

Поскольку карбамазепин может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы приступов (так называемые абсансы), его не рекомендуется назначать больным, страдающим этими формами приступов.

Только после тщательно сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта, а также при соблюдении соответствующих мер предосторожности карбамазепин можно применять при заболеваниях кроветворных органов (гематологические заболевания), тяжелых нарушениях функции сердца, печени и почек, нарушенном обмене натрия.

У больных с глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.

Необходимо учитывать, что побочные действия карбамазепина могут быть подобными к явлениям абстиненции при алкоголизме и легко могут быть перепутаны с ними.

Если в исключительных случаях для профилактики маниакально-депрессивных фаз при недостаточной эффективности одного лития карбамазепин должен назначаться вместе с ним, поэтому для избегания нежелательных взаимодействий необходимо следить за тем, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержание лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,3-0,8 мэквив/л), лечение нейролептиками было проведено более 8 недель тому, а также за тем, чтобы оно не проводилось одновременно.

Больным пожилого возраста карбамазепин назначают в малых дозах.

Беременность и период лактации

В период беременности Карбамазепин применяют только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта. При уже существующей беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, карбамазепин назначают в наименьшей дозе, которая контролирует приступы. Суточную дозу, особенно в наиболее чувствительный период беременности, разделяют на несколько маленьких доз, которые принимают в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.

При применении карбамазепина возможно возникновение пороков развития плода (врождённое расщепление позвоночника), в связи с чем женщинам детородного возраста рекомендуется применение средств контрацепции во время лечения препаратом.

В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.

Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 матери в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения.

Карбамазепин в терапевтических дозах у кормящей не представляет опасности для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

При лечении препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: возникновение тремора, судорожных припадков, возникающих при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функций сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) артериальным давлением, увеличения частоты сердечных сокращений (тахикардия) и нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада, изменения ЭКГ); расстройства сознания вплоть до остановки дыхания и сердца.

В единичных случаях могут быть лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия.

Лечение – специфического антидота для лечения острых отравлений Карбамазепина нет. Лечение симптоматическое в условиях стационара.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Частное акционерное общество «Технолог».

20300, Украина, город Умань Черкасской области, улица Мануильского, 8.

(04744) 4-03-02, (04744) 3-33-32

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ЧАО «Технолог», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050061, РК, г. Алматы, микр. «Тастак-1», дом 3

Карбамазепин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания к применению, РЛС, совместимость с алкоголем

Приступ эпилепсии может настигнуть больного в самый неподходящий момент, поэтому важно принимать препараты, предупреждающие риски развития судорожных припадков.

Одним из таких является Карбамазепин .

Уникальная система справочников РЛС состоит из перечня лекарственных препаратов, прошедших регистрацию в России. В неё включён препарат Карбамазепин .

Доступная информация о свойствах и особенностях фармацевтического средства помогает фармакологам, практикующим врачам и пациентам сделать подходящий выбор лекарства для использования в лечебных и профилактических целях.

Основные данные о противоэпилептическом препарате:

  • наименование на русском языке – Карбамазепин; на латинском – Carbamazepinum;
  • химическое название – 5H-Дибенз[b, f]азепин-5-карбоксамид;
  • код (CAS) 298-46-4;
  • код АТС N03AF01;
  • брутто-формула – C15H12N2O;
  • форма выпуска – таблетки (основу представляет белый кристаллический порошок, имеющий молекулярную массу 236,27).

Состав

В одной таблетке содержится 200 мг активного компонента – карбамазепина .

Для усиления эффекта его действия и лучшего усвоения организмом в производстве используются также:

  • натрия крахмалгликолят;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • магния стеарат;
  • повидон;
  • натрия лаурилсульфат.

Приобрести противоэпилептическое средство можно в аптеке по предъявлению рецептурного листа.

Цена зависит от количества таблеток в упаковке:

  • 40 шт. Карбазепин 200 мг – 52-60 рублей ;
  • 50 шт. Карбазепин 200 мг – 59-68 рублей .

Отличия в стоимости обусловлены региональными факторами и коммерческой политикой фармацевтических компаний.

Показания к применению

Физические и химические свойства активного вещества (карбамазепин) используются в медицине в лечебных и профилактических целях при следующих проблемах со здоровьем:

  • Эпилепсия с потерей сознания и без неё (фокальные припадки, психомоторные приступы, диффузные припадки, обострение психического заболевания во время сна).
  • Эпилепсия, при которой диагностируется сразу несколько форм заболевания.
  • Невралгия тройничного нерва.
  • Болевой синдром при сахарном диабете, поражении периферических нервных окончаний.
  • Генуинная глоссофарингеальная невралгия.
  • Профилактика судорожных припадков при абстинентном синдроме, характерном при алкоголизме.
  • Эпилептические судороги и болевые ощущения при рассеянном склерозе, спазмах лицевых мышц.
  • Пароксизмальная дизартрия и атаксия.
  • Пароксизмальные парестезии.

Его используют при проведении вторичной профилактики психозов аффективного и шизоаффективного типов.

Инструкция по применению

Таблетки противоэпилептического действия принимаются перорально вне зависимости от времени приёма пищи.

Карбамазепин является самодостаточным препаратом, предупреждающим приступы эпилепсии. Схема лечения предусматривает использование минимальной дозировки на начальном этапе.

Взрослым пациентам рекомендуется употреблять по 0,5-1 таблетке (100-200 мг действующего вещества) 1-3 раза в день .

Суточная доза в некоторых случаях может достигать 1600-2000 мг, которые делятся на три приёма в течение дня.

Рекомендации по применению препарата для детей :

  • возраст 4-5 лет – начальная суточная доза составляет 20-60 мг, каждые два дня норма увеличивается на 20-60 мг;
  • возраст старше 5 лет – стартовая суточная доза составляет 100 мг, норма увеличивается каждые 7 дней на 100 мг;
  • при поддерживающей терапии суточная норма определяется из расчёта 10-20 мг на 1 кг веса, полученная доза делится на 2-3 раза.

Суточная дозировка для маленьких пациентов рассчитывается с учётом массы тела ребёнка: на каждый 1 кг веса предусматривается 20 мг активного вещества лекарства. Для удобства лекарство даётся в растворённом виде.

Побочное действие

Карбамазепин является одним из немногих лекарств противоэпилептического действия, вызывающих побочные проявления.

В редких случаях во время медикаментозного лечения наблюдаются:

  • нарушение координации движения (в лёгкой форме);
  • расстройства аккомодации;
  • жидкий стул;
  • повышенная сонливость;
  • сухость во рту.

При наличии аллергии на одно из веществ препарата возможны негативные реакции организма, которые проявляются в виде сыпи, зуда, лейкопении, выпадении волос.

Если после первых дней приёма таблеток у пожилых людей проявляется лёгкая спутанность сознания, рассеянность, — беспокоиться не стоит. Через пару недель тревожные симптомы исчезают самопроизвольно.

В некоторых случаях лечащий врач для устранения побочного эффекта порекомендует снизить дозу.

Передозировка

Противоэпилептическое средство при приёме в больших дозах вызывает следующие нарушения со здоровьем:

  • угнетение дыхания;
  • атаксию;
  • дизартрию;
  • повышенную сонливость;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • понижение температуры тела ниже нормального показателя, что снижает физическую активность, ослабляет организм.

Передозировка проявляется также в виде признаков отравления:

  • рвота;
  • отёчность;
  • снижение моторики кишечника и др.

Тревожные симптомы являются сигналом к действию. Нужно срочно промыть желудок, принять активированный уголь или другой сорбент, выпить слабительное средство для быстрой очистки кишечника.

Противопоказания

Производители препарата выделили следующие факторы, ограничивающие применение противоэпилептического лекарства:

  • Приём ингибиторов МАО. Использовать Карбамазепин можно спустя 2 недели после отмены ингибиторов;
  • Блокада сердца, при которой нарушается проведение электрического импульса из предсердий в желудочки. В результате данного процесса нередко нарушается сердечный ритм и гемодинамика;
  • Печёночная недостаточность;
  • Аллергия на компоненты лекарства;
  • Острая возвратная порфирия.

Карбамазепин и алкоголь: совместимость

Фармакологическое средство и спиртные напитки несовместимы , несмотря на использование препарата для лечения абстиненции.

Под действием лекарства усиливается действие алкоголя, ухудшается его переносимость.

В свою очередь этанол снижает эффективность Карбамазепина. В процессе метаболизма химических веществ и спиртных напитков печень испытывает колоссальную нагрузку. В результате некачественной переработки лекарства в организме остаётся львиная доля токсинов.

Отзывы пациентов

Владимир, 41 год:

Схема лечения состояла из следующих этапов: на протяжении месяца еженедельно суточная доза увеличивалась с начальной 500 мг до конечной – 1200 мг.

Принимал таблетки 3 раза в день. Старался делать это в одни и те же часы, чтоб выработалась системность. Результатом лечения остался доволен.

Александра, 29 лет:

При покупке средства усомнилась в эффективности из-за низкой стоимости. Но первое впечатление оказалось на счастье ошибочным, препарат справился со своей задачей.

Вероника, 33 года:

Головные боли, мучившие меня регулярно, поутихли после недельного применения препарата. Интервал между приступами судороги стали всё больше. В эффективности средства я убедилась на собственном примере.

Аналоги

В группу препаратов, к которой относится Карбамазепин, входят другие лекарства, обладающие подобным фармакологическим действием:

  • Зептол – 83 руб.
  • Иновелон – 5171 руб.
  • Тегретол – 362 руб.
  • Трилептал – 472 руб.
  • Финлепсин – 230 руб.
  • Эксалиеф – 6 813 руб.

Подбирать подходящее лекарство может только лечащий врач , который на основании проведённых исследований способен оценить риски побочных проявлений и вероятность достижения желаемого эффекта.

Меры предосторожности

Перед тем, как назначить препарат, врач изучает результаты исследования крови и мочи пациента с целью контроля показателей, отражающих функциональность печени и почек.

В процессе проведения медикаментозной терапии больной периодически сдаёт повторные анализы для мониторинга состояния внутренних органов, отвечающих за метаболизм.

Если диагностированы проблемы со стороны сердечно-сосудистой системы, ЖКТ или дыхательных путей, то перед назначением лечащий врач консультируется с узкопрофильным специалистом на предмет возможности применения препарата.

Видео


Карбамазепин

Состав

Содержится 200 мг активного вещества карбамазепин.

Дополнительными элементами являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дибензазепина. Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.

Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.

Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.

Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка. У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.

Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.

При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.

При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга — Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.

При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.

Читайте также:  Низкая температура тела: причины, что делать

У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.

Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.

Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

Показания к применению Карбамазепина

От чего таблетки используются обычно? Препарат назначают при эпилепсии: смешанные формы приступов, генерализованные формы приступов, сопровождаемые тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы.

Лекарственное средство применяется при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва, при невралгии тройничного нерва у пациентов с рассеянным склерозом, при идиопатической невралгии тройничного нерва.

Какие показания к применению Карбамазепина существуют еще? Медикамент рекомендован к применению при острых маниакальных состояниях (комбинированная терапия с антипсихотическими средствами, препаратами лития). Лекарство назначают при диабетической невропатии с болевой симптоматикой, при синдроме алкогольной абстиненции (гипервозбудимость, судороги, тревожность, нарушения сна), при фазнопротекающих аффективных расстройствах, при несахарном диабете центрального генеза, при полидипсии нейрогормонального генеза, полиурии.

Лекарственный препарат назначают при психотических расстройствах (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройстванарушение функций лимбической системы, панические расстройства), при обсессивно-компульсивных расстройствах, при синдроме Клювера-Бьюси, при сенильной деменции, шуме в ушах, дисфории, тревоге, соматизации, хорее, депрессии, при рассеянном склерозе, спинной сухотке, фантомных болях, диабетической полиневропатии, остром идиопатическом неврите, гемифициальном спазме, синдроме Экбома, посттравматической невралгии, невропатии, для профилактики мигрени, при постгерпетической невралгии.

Противопоказания

Карбамазепин не применяется при атриовентрикулярной блокаде, при острой форме «перемежающейся» порфирии, нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия), при непереносимости основного вещества, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам. При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Побочные действия Карбамазепина

Выраженность побочного действия носит дозозависимый характер.

Нервная система: парез аккомодации, головные боли, астения, атаксия, головокружения, редко отмечаются аномально непроизвольные движения (тики, дистония, тремор), парестезии, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, нарушения речи, глазодвигательные нарушения, орофасциальные дискинезии, нистагм, симптомы пареза, миастения.

Психические сферы: активация психоза, дезориентация, возбуждение, агрессивное поведение, беспокойство, снижение аппетита, депрессия, зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: зуд кожи, эритродермия, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы кроветворения: апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия. Пищеварительный тракт: панкреатит, стоматит, глоссит, боль в эпигастрии, нарушения стула, печеночная недостаточность, желтуха, гранулематозный гепатит, повышение ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: обострение ИБС, усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, нестабильность кровяного давления, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит. Обмен веществ, эндокринная система: гиперпролактинемия, снижение уровня L-тироксина, гипонатриемия, увеличение массы тела, отечность, задержка жидкости в организме, гиперхолестеринемия, остеомаляция.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нарушения в работе почечной системе, интерстициальный нефрит, снижение потенции, гематурия, олигурия, альбуминурия. Опорно-двигательный аппарат: судороги, миалгия, артралгия.

Органы чувств: изменение восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах, нарушения слуха, конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия. Также возможно повышение потоотделения, акне, пурпура, алопеция, нарушение пигментации кожи, гирсутизм.

Таблетки Карбамазепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки длительного действия (Карбамазепин Ретард) не разжевывают, проглатывают целиком, дважды в день.

При эпилепсии лекарственное средство назначается по возможности в качестве монотерапии. Лечение рекомендуется начинать с малых доз с постепенным увеличением дозировки, что позволяет достичь оптимального результата. Начальная дозировка для взрослых составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, постепенно количество медикамента увеличивают.

Невралгия тройничного нерва: первый день терапии – 200-400 мг, с постепенным нарастанием до 400-800 мг в сутки, затем препарат Карбамазепин постепенно отменяют.

Начальная дозировка при болевом синдроме нейрогенного генеза составляет 100 мг дважды в сутки, с повышением дозы каждые 12 часов до достижения ослабления боли. Поддерживающая дозировка составляет 200-1200 мг в день, рассчитано на несколько приемов.

Средняя дозировка при синдроме алкогольной абстиненции составляет 200 мг трижды в сутки, при тяжелом состоянии дозу увеличивают до 400 мг трижды в день.

В первые дни терапии рекомендуется дополнительно назначать хлордиазепоксид, клометиазол и другие седативно-снотворные средства.

При несахарном диабете взрослым назначают 200 мг 2-3 раза в день.

При диабетической невропатии с болевым синдромом назначают 200 мг 2-4 раза в сутки.

Профилактика шизоаффективных и аффективных психозов: 600 мг на 3-4 приема в день.

Суточная доза при биполярных, аффективных расстройствах, маниакальных состояниях оставляет 400-1600 мг.

Инструкция по применению Карбамазепин Акри является аналогичной.

Передозировка

Проявляется нарушениями в работе дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Органы чувств, нервная система: дизартрия, обморочные состояния, дезориентация, нистагм, гипорефлексия, миоклонус, психомоторные расстройства, судороги, мидриаз, гипотермия, нарушения зрительного восприятия, галлюцинации, сонливость, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, тахикардия, нестабильность артериального давления.

Также отмечается отек легких, угнетение дыхания, рвота, тошнота, снижение моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка, гипонатриемия, задержка жидкости, анурия, олиугрия, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Специфический антидот не разработан. Лечение передозировки проводят посиндромное.

Взаимодействие

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Карбамазепин и алкоголь

Препарат применяется для лечения абстинентного синдрома после приема алкоголя. Улучшает эмоциональное состояние человека. Однако, данное лечение следует применять только в стационаре, а употреблять вместе эти два средства не рекомендуется, чтобы избежать чрезмерного стимулирования нервной системы.

Карбамазепин

Карбамазепин (форма — таблетки) относится к категории противоэпилептические препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

Содержится 200 мг активного вещества карбамазепин.

Дополнительными элементами являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дибензазепина. Лекарственное средство оказывает антиманиакальное, нормотимическое, антидиуретическое (у пациентов с несахарным диабетом), обезболивающее (при невралгии) воздействия.

Принцип воздействия медикамента основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, что вызывает ингибирование процесса возникновения разрядов нейронов, стабилизацию мембраны нейронов, что результативно ведет к снижению синаптического проведения импульсов.

Лекарственное средство препятствует повторному образованию натрий зависимых потенциалов действия в структуре деполяризованных нейронов.

Карбамазепин ведет к уменьшению высвобождаемого глутамата (нейромедиаторная аминокислота), позволяет снизить риск развития эпилептического припадка. У детей и подростков с эпилепсией на фоне приема лекарственного средство отмечается положительная динамика в отношении выраженность депрессии и тревожности, а также снижается агрессивность, раздражительность.

Воздействие на психомоторные показатели, когнитивные функции носит дозозависимый характер, вариабельно в каждом конкретном случае.

При невралгии тройничного нерва (эссенциальная, вторичная) отмечается снижение частоты болевых приступов.

При постгерпетической невралгии, при посттравматических парестезиях, сухотке спинного мозга— Карбамазепин способствует облегчению нейрогенной боли.

При алкогольной абстиненции лекарственное средство позволяет снизить выраженность основной симптоматики (тремор конечностей, повышенная возбудимость, нарушения походки), повышает порог судорожной готовности.

У пациентов с сахарным диабетом препарат снижает чувство жара, диурез, ведет к быстрой компенсации водного баланса.

Антиманиакальный (антипсихотический) эффект регистрируется через 7-10 дней терапии, развивается в результате угнетения метаболизма норадреналина, допамина.

Применение пролонгированных форм карбамазепина позволяет достичь стабильной концентрации основного вещества в крови, без регистрации «провалов» и «пиков».

Показания к применению Карбамазепина

От чего таблетки используются обычно? Препарат назначают при эпилепсии: смешанные формы приступов, генерализованные формы приступов, сопровождаемые тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы.

Лекарственное средство применяется при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва, при невралгии тройничного нерва у пациентов с рассеянным склерозом, при идиопатической невралгии тройничного нерва.

Какие показания к применению Карбамазепина существуют еще? Медикамент рекомендован к применению при острых маниакальных состояниях (комбинированная терапия с антипсихотическими средствами, препаратами лития). Лекарство назначают при диабетической невропатии с болевой симптоматикой, при синдроме алкогольной абстиненции (гипервозбудимость, судороги, тревожность, нарушения сна), при фазнопротекающих аффективных расстройствах, при несахарном диабете центрального генеза, при полидипсии нейрогормонального генеза, полиурии.

Лекарственный препарат назначают при психотических расстройствах (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройстванарушение функций лимбической системы, панические расстройства), при обсессивно-компульсивных расстройствах, при синдроме Клювера-Бьюси, при сенильной деменции, шуме в ушах, дисфории, тревоге, соматизации, хорее, депрессии, при рассеянном склерозе, спинной сухотке, фантомных болях, диабетической полиневропатии, остром идиопатическом неврите, гемифициальном спазме, синдроме Экбома, посттравматической невралгии, невропатии, для профилактики мигрени, при постгерпетической невралгии.

Противопоказания

Карбамазепин не применяется при атриовентрикулярной блокаде, при острой форме «перемежающейся» порфирии, нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия), при непереносимости основного вещества, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам. При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Побочные действия Карбамазепина

Выраженность побочного действия носит дозозависимый характер.

Нервная система: парез аккомодации, головные боли, астения, атаксия, головокружения, редко отмечаются аномально непроизвольные движения (тики, дистония, тремор), парестезии, периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, нарушения речи, глазодвигательные нарушения, орофасциальные дискинезии, нистагм, симптомы пареза, миастения.

Психические сферы: активация психоза, дезориентация, возбуждение, агрессивное поведение, беспокойство, снижение аппетита, депрессия, зрительные галлюцинации, слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: зуд кожи, эритродермия, крапивница, фоточувствительность, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Органы кроветворения: апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия. Пищеварительный тракт: панкреатит, стоматит, глоссит, боль в эпигастрии, нарушения стула, печеночная недостаточность, желтуха, гранулематозный гепатит, повышение ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: обострение ИБС, усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, нестабильность кровяного давления, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит. Обмен веществ, эндокринная система: гиперпролактинемия, снижение уровня L-тироксина, гипонатриемия, увеличение массы тела, отечность, задержка жидкости в организме, гиперхолестеринемия, остеомаляция.

Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, нарушения в работе почечной системе, интерстициальный нефрит, снижение потенции, гематурия, олигурия, альбуминурия. Опорно-двигательный аппарат: судороги, миалгия, артралгия.

Органы чувств: изменение восприятия высоты звука, гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах, нарушения слуха, конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушение вкусового восприятия. Также возможно повышение потоотделения, акне, пурпура, алопеция, нарушение пигментации кожи, гирсутизм.

Таблетки Карбамазепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Таблетки длительного действия (Карбамазепин Ретард) не разжевывают, проглатывают целиком, дважды в день.

При эпилепсии лекарственное средство назначается по возможности в качестве монотерапии. Лечение рекомендуется начинать с малых доз с постепенным увеличением дозировки, что позволяет достичь оптимального результата. Начальная дозировка для взрослых составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки, постепенно количество медикамента увеличивают.

Невралгия тройничного нерва: первый день терапии – 200-400 мг, с постепенным нарастанием до 400-800 мг в сутки, затем препарат Карбамазепин постепенно отменяют.

Начальная дозировка при болевом синдроме нейрогенного генеза составляет 100 мг дважды в сутки, с повышением дозы каждые 12 часов до достижения ослабления боли. Поддерживающая дозировка составляет 200-1200 мг в день, рассчитано на несколько приемов.

Средняя дозировка при синдроме алкогольной абстиненции составляет 200 мг трижды в сутки, при тяжелом состоянии дозу увеличивают до 400 мг трижды в день.

В первые дни терапии рекомендуется дополнительно назначать хлордиазепоксид, клометиазол и другие седативно-снотворные средства.

При несахарном диабете взрослым назначают 200 мг 2-3 раза в день.

При диабетической невропатии с болевым синдромом назначают 200 мг 2-4 раза в сутки.

Профилактика шизоаффективных и аффективных психозов: 600 мг на 3-4 приема в день.

Суточная доза при биполярных, аффективных расстройствах, маниакальных состояниях оставляет 400-1600 мг.

Инструкция по применению Карбамазепин Акри является аналогичной.

Передозировка

Проявляется нарушениями в работе дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Органы чувств, нервная система: дизартрия, обморочные состояния, дезориентация, нистагм, гипорефлексия, миоклонус, психомоторные расстройства, судороги, мидриаз, гипотермия, нарушения зрительного восприятия, галлюцинации, сонливость, возбуждение.

Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, нарушение внутрижелудочковой проводимости, тахикардия, нестабильность артериального давления.

Также отмечается отек легких, угнетение дыхания, рвота, тошнота, снижение моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка, гипонатриемия, задержка жидкости, анурия, олиугрия, метаболический ацидоз, гипергликемия.

Специфический антидот не разработан. Лечение передозировки проводят посиндромное.

Взаимодействие

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

Концентрацию препарата в крови повышают: Никотинамид, Верапамил, Циметидин, флувоксамин, Флуоксетин, Вилоксазин, Декстропропоксифен, Фелодипин, Дилтиазем, ацетазоламид, Дезипрамин, Даназол, Трефенадин, макролиды (тролеандомицин, Кларитромицин, Джозамицин, Эритромицин), азолы (Флуконазол, Итраконазол, Кетоконазол), ритонавир, пропоксифен, изониазид, Лоратадин.

Фенобарбитал, Цисплатин, Рифампицин, Теофиллин, Примидон, Фенитоин, вальпроевая кислота, Вальпромид, Доксорубицин, Цисплатин — понижают концентрацию медикамента в крови.

Читайте также:  Мовалис: инструкция по применению, аналоги, отзывы, показания

В случае сочетания приема препарата смапротилином итрициклическими АД могут проявляться психоз и спутанность сознания.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Карбамазепин и алкоголь

Препарат применяется для лечения абстинентного синдрома после приема алкоголя. Улучшает эмоциональное состояние человека. Однако, данное лечение следует применять только в стационаре, а употреблять вместе эти два средства не рекомендуется, чтобы избежать чрезмерного стимулирования нервной системы.

Аналоги Карбамазепина

Аналогами являются средства Зептол, Карбалекс, Карбапин, Мезакар, Тегретол, Тимонил, Финлепсин.

Отзывы о Карбамазепине

Отзывов на форумах о препарате, применяемом в лечебных целях, мало. В основном, мнения оставляют о действии средства в качестве наркотика.

Когда лекарство применяется при лечении различного рода депрессивных состояний и психических расстройств, высказываются точки зрения о его слабой эффективности в сравнении с более современными аналогами, которые при этом имеют меньшее количество побочных действий. При лечении невралгии тройничного нерва считается, что медикамент неэффективен.

Также следствием употребления препарата может являться бессонница.

Отзывы о Карбамазепин Акри являются схожими.

Цена Карбамазепина, где купить

Цена Карбамазепина составляет 55 рублей за упаковку 50 таблеток по 200 мг.

Карбамазепин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Противосудорожный препарат, который уменьшает частоту приступов, а также устраняет депрессию и раздражительность. Назначается при серьезных неврологических нарушениях, в том числе в детском возрасте с самого рождения. Перед началом терапии нужно ознакомиться с инструкцией и противопоказаниями.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь.

Описание и состав

Белые таблетки, допускается желтоватый оттенок, у них имеется фаска и риска. Форма их плоскоцилиндрическая.

В качестве активного вещества они содержат карбамазепин. Также они содержат ряд вспомогательных компонентов:

Фармакологическая группа

Активное вещество стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, блокирует серийные разряды нейронов и уменьшает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Механизм действия препарата до конца не изучен. Предполагают, что в результате блокады Nа-каналов, предотвращается повторное появление в деполяризованных нейронах потенциалов действия, которые зависят от ионов натрия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутаматовой кислоты. Психотропное действие препарата, скорее всего, связано с угнетением обмена дофамина и норэпинефрин.

Активное вещество уменьшает частоту приступов, устраняет тревогу, агрессию, депрессию и раздражительность у эпилептиков, предупреждает возникновения болей при невралгии.

При синдроме отмена алкоголя уменьшается тремор, чрезмерная нервная возбудимость, нарушение походки и повышается порог судорожной готовности.

При несахарном мочеизнурении уменьшается количество суточной мочи и чувство жажды.

При приеме внутрь активное вещество медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается спустя 12 часов.

От 70 до 80% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко.

Он подвергается метаболизму в печени.

После первого приема период полужизни может варьировать от 25 до 65 часов, после второго приема от 16 до 24 часов.

У детей препарат выводится быстрее, чем у взрослых, поэтому им может понадобиться более высокая дозировка медикамента из расчета на кг веса по сравнению с совершеннолетними пациента.

Показания к применению

для взрослых

Карбамазепин прописывают, если наблюдаются следующие патологии:

  • эпилепсия;
  • боли при диабетической невропатии;
  • увеличение объема мочи и патологически сильная жажда нейрогормональной этиологии при несахарном диабете;
  • синдром отмены алкоголя;
  • невралгия тройничного и языкоглоточного нерва;
  • острый маниакальный синдром и поддерживающая терапия биполярных расстройств для профилактики обострений или ослабления выраженности клинических проявлений.

для детей

Детям препарат можно прописывать с рождения при эпилепсии и при несахарном диабете.

для беременных и в период лактации

Лекарственное средство допускается прописывать женщинам в положении по показаниям, в том случае, когда польза для матери превышает возможные риски для плода. Активное вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать пороки развития плода.

Препарат нельзя принимать во время лактации, если без него нельзя обойтись, то младенца следует перевести на смесь.

Противопоказания

Карбамазепин нельзя пить, если наблюдается:

  • атриовентрикулярная блокада:
  • прием МАО (после завершения лечения препаратами этой группы должно пройти 2 недели, после чего допустимо принимать карбамазепин);
  • нарушение костномозгового кроветворения в анамнезе;
  • индивидуальная непереносимость состава препарата, а также медикаментов, которые имеют схожую химическую структуру с ним (трициклические антидепрессанты);
  • печеночные порфирии.

С осторожностью лечение стоит назначать в пожилом возрасте, а также, если выявлено:

  • тромбоцитопения и лейкопения;
  • глаукома;
  • смешанные формы эпилептических приступов, в том числе абсанс;
  • сердечная, почечная и печеночная недостаточность;
  • снижение функции щитовидки;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • гипонатриемии разведения.

Применения и дозы

для взрослых

Препарат принимают внутрь вне зависимости, от еды запивая небольшим объемом жидкости.

Дозировка медикамента подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и клинической картины:

  1. Эпилепсия. Карбамазепин желательно прописывать в виде монопрепарата. Терапию начинают с небольшой дневной дозировки, которую затем медленно увеличивают до достижения оптимального эффекта. Если карбамазепин присоединяют к уже проводящейся противоэпилептической терапии, то делать это нужно постепенно. Начальная дозировка может варьировать от 100 до 200 мг 1 или 2 раза в день. Постепенно ее увеличивают до 400 мг, кратность приема 2—3 раза в сутки. Высшая суточная дозировка 2 г.
  2. Невралгия V и IX пары черепных нервов. Начинать терапию следует с суточной дозировки 200—400 мг, затем постепенно ее повышают, но не больше чем на 200 мг в сутки до тех пор, пока боли не пройдут (как правило, до 600—800 мг в сутки) и после снижают до минимально эффективной дозировки. Для пациентов старшей возрастной группы начальная суточная дозировка должна составлять 200 мг, принять ее нужно за 2 раза.
  3. Боли при диабетической невропатии. Разовая дозировка составляет 200 мг, принимать препарат следует 2—4 раза в день.
  4. Синдром отмены алкоголя. Дозировку подбирают в зависимости от клинической картины. Средняя дозировка составляет 200 мг, кратность приема 3 раза в день. В тяжелых случаях разовая дозировка может составлять 400 мг, суточная —1200 мг.
  5. Полидипсия и полиурия при несахарном мочеизнурении. Средняя разовая дозировка — 200 мг, кратность приема может варьировать от 2 до 3-х раз в день.
  6. Острый маниакальный синдром и поддерживающая терапия биполярных расстройств: дневная дозировка может варьировать от 200 до 1600 мг, принять ее нужно за 2—3 раза. В острых случаях дозировку повышают быстро, в остальных случаях повышение дозировки должно быть медленным и небольшим.

для детей

При эпилепсии детям младше 5 лет препарат прописывают в суточной дозировке от 20 до 60 мг, затем каждые 2 суток ее повышают на 20—60 мг. Пациентам старше 5 лет медикамент выписывают в начальной суточной дозировке 100 мг, затем еженедельно ее повышают на 100 мг. Поддерживающая суточная дозировка для детей составляет 10—20 мг на кг веса, ее следует поделить на 2—3 раза.

При полиурии и полидипсии при несахарном диабете схема терапии подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от возраста и веса ребенка.

для беременных и в период лактации

Беременным пациенткам не требуется корректировка дозировки, схема лечения подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний.

Побочные действия

Лечение препаратом может спровоцировать целый ряд побочных реакций, таких как:

  • вертиго, сонливость, слабость, головные боли, двоение в глазах, нарушение аккомодации, атаксия, дрожание конечностей и зрачков, гипотонус или гипертонус мышц, тики, извращения вкуса, орофациальная дистония, расстройство речи и чувствительности, полинейропатия, злокачественный нейролептический синдром;
  • галлюцинации, депрессивное состояние, отказ от еды, беспокойство, агрессия, усиление психоза, сильное эмоциональное возбуждение, дезориентация;
  • аллергический и эксфолиативный дерматит, уртикария, фотосенсибилизация, угревая сыпь, алопеция, волосатость, системная красная волчанка, потливость, зуд, нарушение пигментации кожных покровов, эритродермия, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла, пурпура, многоформная и узловатая эритема;
  • снижение лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, недостаток фолиевой кислоты, повышение эозинофилов и ретикулоцитов, увеличение лимфатических узлов, истинная эритроцитарная аплазия, различные формы порфирии;
  • нарушение функции печени, ее воспаление, желтуха, печеночная недостаточность;
  • тошнота, воспаление языка и поджелудочной железы, стоматит, рвота, жидкий стул, запор, сухость во рту, абдоминальные боли;
  • боли в суставах;
  • асептический менингит;
  • анафилаксия, отек Квинке;
  • блокады, гипотония, гипертония, урежение сердцебиения, аритмия, прогрессирование ИБС, обмороки, резкое падение АД, тромбофлебит, тромбоэмболия;
  • повышение веса, отеки, снижения уровня натрия в крови, уменьшение осмолярности плазмы, задержка жидкости, водная интоксикация (она проявляется летаргией, рвотой, цефалгией, нарушением ориентации в пространстве), повышение содержания пролактина, ТТГ и холестерина, галакторея, гинекомастия, уменьшение количества тиреоидных гормонов, повышение ТТГ, остеомаляция;
  • нарушение половой функции и образования сперматозоидов, частое мочеиспускание, почечная недостаточность, кровь и белок в моче, уменьшение количества урины, повышение азотистых соединений в крови, тубулоинтерстициальный нефрит;
  • извращение вкуса, расстройства слуха, катаракта, глаукома, конъюнктивит;
  • миалгия, судороги, миастения;
  • температура, диспноэ, воспаление легких, пульмовит;
  • низкий уровень иммуноглобулинов в сыворотки крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При параллельном приеме с блокаторами изофермента CYP 3A4 возможно повышение уровня карбамазепина в плазме. Прием с индукторами изофермента CYP 3 A 4 наоборот может стать причиной снижения концетрации антиконвульсанта в крови и ускорение его метаболизма.

Повышают уровень карбамазепина: декстропропоксифен, верапамил, грейпфрутовый сок, фелодипин, дилтиазем, вилоксазин, ибупрофен, флуоксетин, флувоксамин, омепразол, дезипрамин, циметидин, даназол, ацетазоламид, никотинамид (в высоких дозировках и только у совершеннолетних пациентов), макролиды, производные азола, лоратадин, терфенадин, изониазид, ингибиторы протеазы.

Снижают уровень антиконвульсанта в крови: теофиллин, фитопрепараты на основе зверобоя, некоторые антибиотики (доксорубицин, римапицин), фелбамат, фелодипин, примидон фенсуксимид, фенобарбитал, фенитоин, метсуксимид, цисплатин, возможно: вальпроевая кислота, вальпромид, клоназепам.
На фоне терапии может уменьшаться концентрация ряда медикаментов, терапевтический эффект от которых снижается или полностью исчезает: опиодные анальгетики, нейролептики, антикоагулянты для приема внутрь, антидепрессанты в том числе и трициклики, противоэпилептические медикаменты, антиретровирусные препараты, сердечные гликозиды, оральные контрацептивы, ГКС, иммунодепрессанты, ингибиторы Ca 2+ -каналов группы дигидропиридинов, недеполяризующие миорелаксанты, парацетамол, антипирин, доксициклин, итраконазол, празиквантел, иматиниб, алпразолам, мидазолам, теофиллин, левотироксин натрия.

Уровень фенитоина во время приема карбамазепина может и повышаться и снижаться, а содержания мефенитоина — повышаться.

При комбинации карбамазепина:

  • с изониазидом существует вероятность усиления гепатотоксичности;
  • с препаратами лития, метоклопрамидом, нейролептиками повышается вероятность возникновения нежелательных неврологических реакций;
  • с некоторыми мочегонными средствами могут появиться признаки гипонатриемии.

При приеме совместно с леветирацетамом, имеется риск усиления токсического действия карбамазепина.

Особые указания

Перед началом терапии, а также периодически во время нее стоит сдавать общий анализ крови и мочи, для определения концентрации содержания мочевины в кровотоке.

Медикамент оказывает несильное антихолинергическое действие, поэтому при лечении пациентов с глаукомой нужно постоянно контролировать внутриглазное давление.

Нужно периодически определять содержание карбамазепина в плазме крови, если во время приема препарата участились случаи эпилептических приступов, его принимают для лечения детей и беременных, прописывают в комплексе с другими медикаментами, или на фоне терапии наблюдаются выраженные нежелательные реакции.

Имеются сведения о нарушениях мужской фертильности и сперматогенеза, хотя нет прямых доказательств того, что такие отклонения спровоцированы приемов противоэпилептического препарата.

Возможно возникновения перекрестной аллергической реакции между карбамазепином и фенитоином или окскарбазепином.

Во время лечения стоит воздержаться от употребления спиртных напитков, так как антиконвульсант усиливает угнетающий эффект алкоголя на ЦНС.

На фоне приема медикамента нужно проявлять осторожность при управлении автомашиной.

Передозировка

Повышение рекомендуемых дозировок может спровоцировать передозировку медикамента, которая проявляется следующими признаками:

  • угнетение ЦНС, кома, сонливость, расширение зрачков, «туман» перед глазами, чрезмерное возбуждение, галлюцинации, нарушение речи и ориентации в пространстве, судороги, дрожание зрачков, атаксия, гиперкинезы, повышение и понижение рефлексов, психомоторные расстройства, миоклония, снижение температуры тела ниже 35 градусов;
  • отек легких и угнетение дыхания;
  • учащение сердцебиения, гипотония и гипертония, остановка сердца, нарушение внутрисердечной проводимости;
  • рвота, ослабление моторики толстого кишечника, задержка эвакуации пищи из желудка;
  • задержка мочи и жидкости, уменьшение ее количества или ее полное отсутствие, гипонатриемия разведения;
  • метаболический ацидоз, повышение уровня сахара и мышечной фракции КФК, снижение натрия в крови.

Так как специфического антидота не существует, то терапия направлена на устранение признаков интоксикации. Проводят промывание желудка и прописывают активированный уголь (из-за поздней эвакуации содержимого желудка может наблюдаться отсроченное всасывание и появление повторной интоксикации на 2—3 сутки), эффективна гемосорбция на угольных сорбентах.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить его нужно в защищенном от света и влаги месте, вдали от детей. Срок годности лекарственного средства — 36 месяцев.

Карбамазепин можно купить по рецепту.

Аналоги

Заменить Карбамазепин можно на следующее лекарства:

  1. Тегретол является оригинальным препаратом, который содержит карбамазепин. Препарат выпускается в сиропе, капсулах и таблетках. Тегретол можно приметь для лечения больных всех возрастов, включая женщин в положении и кормящих грудью.
  2. Финлепсин является качественным полным аналогом Карбамазепина. Выпускается он в таблетках, которые можно прописывать пациентам старше 1 года. Финлепсин можно с осторожностью прописывать беременным и кормящим пациенткам.
  3. Альгерика является заменителем Карбамазепина по клинико-фармакологической группе. Выпускается лекарство в капсулах, которые используют в качестве противосудорожного средства у совершеннолетних пациентов. Их не рекомендуется принимать беременным и кормящим женщинам.
  4. Эксалиеф относится к противосудорожным средствам. Препарат содержит в качестве активного компонента эсликарбазепина ацетат. Выпускается он в таблетках, которые нельзя прописывать детям. С осторожностью лечение антиконвульсантом надо проводить во время беременности, на время терапии рекомендуется прервать грудное вскармливание.

Стоимость Карбамазепина составляет в среднем 622 рубля. Цены колеблются от 357 до 1030 рублей.

Ссылка на основную публикацию